全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 GDC0941 (PI3K抑制剂)(SF2717-5mg)

PI3K/Akt Signaling-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥652
  • 商品货号
    SF2717-5mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分652

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 GDC0941 (PI3K抑制剂)(SF2717-5mg)
  • 商品编号:SF2717-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 19
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2717-10mM GDC0941 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml 200.00元
SF2717-5mg GDC0941 (PI3K抑制剂) 5mg 652.00元
SF2717-25mg GDC0941 (PI3K抑制剂) 25mg 1199.00元

化学信息:

化学名 4-[2-(1H-indazol-4-yl)-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]morpholine
简称 GDC0941
别名 GDC 0941, GDC-0941, Pictrelisib
中文名 N/A
化学式 C23H27N7O3S2
分子量 513.64
CAS号 957054-30-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO44mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.97ml DMSO,或者每5.14mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2717-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Pictilisib (GDC-0941)是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为3nM,对p110β(11倍)和p110γ(25倍)具有适度的选择性。Phase 2。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 p110α p110δ p110β p110γ mTOR
IC50 3nM 3nM 33nM 75nM 0.58μM(Ki app)
体外研究 GDC-0941也等效作用于PI3Kα和PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和PI3Kγ(25倍),选择性更高地作用于PI3K II、III和IV类成员,包括C2β、Vps34、DNA-PK和mTOR。GDC-0941作用于U87MG、PC3和MDA-MB-361细胞,有效抑制Akt磷酸化,IC50分别为46nM、37nM和28nM。GDC-0941抑制U87MG、A2780、PC3和MDA-MB-361细胞增殖,IC50分别为0.95μM、0.14μM、0.28μM和0.72μM。GDC-0941处理,有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖,IC50为149-944nM,与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖,IC50<500nM, 且有效抑制抗trastuzumab的HER2扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116、DLD1和HT29细胞生长,GI50分别为1081nM、1070nM和157nM。
体内研究 GDC-0941每天按75mg/kg剂量处理携带人U87MG恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠,显著抑制生长,肿瘤生长抑制率为83%。GDC-0941每天按150mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠,抑制肿瘤生长,且显著延迟肿瘤衰退,与肿瘤中强诱导型凋亡相关。GDC-0941每天按75mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN+/-LKB1+/hypo小鼠,持续2周,诱导肿瘤体积下降~40%,伴随着AKT、S6K和SGK(血清和糖皮质激素蛋白激酶)蛋白激酶的磷酸化被切除。GDC-0941抑制肿瘤细胞增殖,诱导凋亡和抑制中心母细胞数。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用p85α调节亚基,使重组人PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ在Sf9杆状病毒系统中共表达,在谷胱甘肽-琼脂糖凝胶上进行亲和层析而纯化GST-融合蛋白。重组人PI3Kγ表达作为单体GST融合,也想上述相似方法纯化。GDC-0941溶于DMSO,加到含200μg硅酸钇(Ysi)聚赖氨酸SPA磁珠,4mM MgCl2,1mM 二硫苏糖醇 (DTT),1μM ATP,0.125μCi [γ-33P]-ATP和4% (v/v) DMSO的20mM Tris-HCl(pH 7.5)上,总体积为 50μl。PI3Kα(5ng)、PI3Kβ(5ng)、PI3Kδ(5ng)或PI3Kγ(5ng)的重组GST-融合,加到实验混合物中,开始激酶反应。在室温下温育1小时后, 加入150μl PBS终止反应。混合物在2000rpm转速下离心2分钟,然后使用Wallac Microbeta计数器读数。在MDL Assay Explorer系统中使用S型,剂量-反应曲线,计算进行至少2次独立重复实验,取平均值,作为IC50值。
细胞实验
细胞系 SKBR-3, BT474-M1, AU-565, HCC-1419, ZR75-30, KPL-4, JIMT-1, BT474-EEI, HCC-1954, MCF-7, CALU-3, SKOV-3, MKN-7
浓度 溶于DMSO,终浓度为~10μM
处理时间 48和72小时
方法 使用不同浓度GDC-0941处理细胞48和72小时。通过CellTiter-Glo Luminescent细胞活性检测实验测定细胞增殖/活力。通过Western Blot分析pAKT (Ser473),cleaved caspase-3和cleaved PARP通过Caspase-Glo 3/7实验和细胞死亡检测ELISAplus实验分别测定caspase 3/7活性和凋亡。
动物实验
动物模型 移植MDA-MB-361.1细胞的NCR裸鼠,皮下移植BT474-M1细胞的SCID,C.B-17/IcrHsd-Prkdcscid小鼠
配制 溶于10% DMSO,5% Tween-20,85%水
剂量 ~150mg/kg/day
给药方式 口服饲喂
参考文献:
1. Folkes AJ, et al. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532.
2. Junttila TT, et al. Cancer Cell, 2009, 15(5), 429-440.
3. Haagensen EJ, et al. Br J Cancer, 2012, 106(8), 1386-1394.
4. García-Martínez JM, et al. Br J Cancer, 2011, 104(7), 1116-1.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2717-10mM GDC0941 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2717-5mg GDC0941 (PI3K抑制剂) 5mg
SF2717-25mg GDC0941 (PI3K抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏