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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF2717-10mM | GDC0941 (PI3K抑制剂) | 10mM×0.2ml | 200.00元 |
| SF2717-5mg | GDC0941 (PI3K抑制剂) | 5mg | 652.00元 |
| SF2717-25mg | GDC0941 (PI3K抑制剂) | 25mg | 1199.00元 |
化学信息：
| 化学名 | 4-[2-(1H-indazol-4-yl)-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]morpholine |
|
| 简称 | GDC0941 | |
| 别名 |
GDC 0941, GDC-0941, Pictrelisib |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C23H27N7O3S2 | |
| 分子量 | 513.64 | |
| CAS号 | 957054-30-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO44mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.14mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2717-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Pictilisib (GDC-0941)是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为3nM，对p110β(11倍)和p110γ(25倍)具有适度的选择性。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | p110α | p110δ | p110β | p110γ | mTOR |
| IC50 | 3nM | 3nM | 33nM | 75nM | 0.58μM(Ki app) |
| 体外研究 | GDC-0941也等效作用于PI3Kα和PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R，也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和PI3Kγ(25倍)，选择性更高地作用于PI3K II、III和IV类成员，包括C2β、Vps34、DNA-PK和mTOR。GDC-0941作用于U87MG、PC3和MDA-MB-361细胞，有效抑制Akt磷酸化，IC50分别为46nM、37nM和28nM。GDC-0941抑制U87MG、A2780、PC3和MDA-MB-361细胞增殖，IC50分别为0.95μM、0.14μM、0.28μM和0.72μM。GDC-0941处理，有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖，IC50为149-944nM，与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖，IC50<500nM, 且有效抑制抗trastuzumab的HER2扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116、DLD1和HT29细胞生长，GI50分别为1081nM、1070nM和157nM。 | ||||
| 体内研究 | GDC-0941每天按75mg/kg剂量处理携带人U87MG恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠，显著抑制生长，肿瘤生长抑制率为83%。GDC-0941每天按150mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠，抑制肿瘤生长，且显著延迟肿瘤衰退，与肿瘤中强诱导型凋亡相关。GDC-0941每天按75mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN+/-LKB1+/hypo小鼠，持续2周，诱导肿瘤体积下降~40%，伴随着AKT、S6K和SGK(血清和糖皮质激素蛋白激酶)蛋白激酶的磷酸化被切除。GDC-0941抑制肿瘤细胞增殖，诱导凋亡和抑制中心母细胞数。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 使用p85α调节亚基，使重组人PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ在Sf9杆状病毒系统中共表达，在谷胱甘肽-琼脂糖凝胶上进行亲和层析而纯化GST-融合蛋白。重组人PI3Kγ表达作为单体GST融合，也想上述相似方法纯化。GDC-0941溶于DMSO，加到含200μg硅酸钇(Ysi)聚赖氨酸SPA磁珠，4mM MgCl2，1mM 二硫苏糖醇 (DTT)，1μM ATP，0.125μCi [γ-33P]-ATP和4% (v/v) DMSO的20mM Tris-HCl(pH 7.5)上，总体积为 50μl。PI3Kα(5ng)、PI3Kβ(5ng)、PI3Kδ(5ng)或PI3Kγ(5ng)的重组GST-融合，加到实验混合物中，开始激酶反应。在室温下温育1小时后, 加入150μl PBS终止反应。混合物在2000rpm转速下离心2分钟，然后使用Wallac Microbeta计数器读数。在MDL Assay Explorer系统中使用S型，剂量-反应曲线，计算进行至少2次独立重复实验，取平均值，作为IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | SKBR-3, BT474-M1, AU-565, HCC-1419, ZR75-30, KPL-4, JIMT-1, BT474-EEI, HCC-1954, MCF-7, CALU-3, SKOV-3, MKN-7 |
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度为~10μM |
| 处理时间 | 48和72小时 |
| 方法 | 使用不同浓度GDC-0941处理细胞48和72小时。通过CellTiter-Glo Luminescent细胞活性检测实验测定细胞增殖/活力。通过Western Blot分析pAKT (Ser473)，cleaved caspase-3和cleaved PARP通过Caspase-Glo 3/7实验和细胞死亡检测ELISAplus实验分别测定caspase 3/7活性和凋亡。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 移植MDA-MB-361.1细胞的NCR裸鼠，皮下移植BT474-M1细胞的SCID，C.B-17/IcrHsd-Prkdcscid小鼠 |
| 配制 | 溶于10% DMSO，5% Tween-20，85%水 |
| 剂量 | ~150mg/kg/day |
| 给药方式 | 口服饲喂 |
参考文献：
包装清单：
1. Folkes AJ, et al. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532.
2. Junttila TT, et al. Cancer Cell, 2009, 15(5), 429-440.
3. Haagensen EJ, et al. Br J Cancer, 2012, 106(8), 1386-1394.
4. García-Martínez JM, et al. Br J Cancer, 2011, 104(7), 1116-1.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF2717-10mM | GDC0941 (PI3K抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF2717-5mg | GDC0941 (PI3K抑制剂) | 5mg |
| SF2717-25mg | GDC0941 (PI3K抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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