和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
255 -
4402 -
9.5 -
1798 -
-
700 -
1000 -
1312 -
300 -
3096
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF2721-10mM | Triciribine (Akt抑制剂) | 10mM×0.2ml | 125.00元 |
| SF2721-5mg | Triciribine (Akt抑制剂) | 5mg | 651.00元 |
| SF2721-25mg | Triciribine (Akt抑制剂) | 25mg | 1852.00元 |
化学信息：
| 化学名 | 6-Amino-4-methyl-8-(β-D-ribofuranosyl)-4H,8H-pyrrolo[4,3,2-de]pyrimido[4,5-c]pyridazine |
|
| 简称 | Triciribine | |
| 别名 |
6-ARPPP, NSC 154020, NSC 154120, NSC-154020, Tricyclic nucleoside, API-2 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C13H16N6O4 | |
| 分子量 | 320.3 | |
| CAS号 | 35943-35-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO64mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.56ml DMSO，或者每3.2mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2721-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Triciribine是一种DNA synthesis抑制剂，也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞中的HIV-1，IC50分别为130nM和20nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。Phase 1/2。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR; Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | HIV-1 | Akt | － | － | － |
| IC50 | 20nM | 130nM | － | － | － |
| 体外研究 | Triciribine的剂量为1-10μM时生长抑制的效果最佳。像dosnstream p70S6K一样Triciribine基本在100μM(IC50=130nM)时可以抑制Akt的磷酸化作用。Triciribine抑制Nf1和Trp53突变的肿瘤星型细胞的生长，这种抑制具有梯度依赖的特性。Triciribine在GI50为1.7μM时并不能完全抑制(最高可抑制率为69%)WHO II K1861-10系的生长，而对于更高级的肿瘤系(KR158、KR130和SF295)，Triciribine可以在更低的GI50值(0.4-1.1mM)时产生更广泛的抑制(最高抑制率>80%)。重要的是Triciribine能特异性地抑制肿瘤细胞而对大多数普通的星形胶质细胞抑制效率很低(GI50为13.6mM)。Triciribine能抑制HIV-1，IC50为20nM。用量为0.1μM时能产生>90%的抑制率，用量为5μM时能完全抑制多核体的形成。 在相同的细胞系中相关的细胞毒性实验结果显示当Triciribine浓度为46μM时的选择性指数为2250。利用HIV-1急性感染的CEM-SS，h9和持续感染的H9III B和U1细胞研究发现，Triciribine 可以显著的抑制HIV-1诱导的 p24 核心抗原的产生, 反转录酶和传染性病毒的产生，这种抑制具有剂量依赖的特性[2]。 Triciribine会抑制人前列腺癌PC-3 细胞系中的Akt 308位的酸酸和473位丝氨酸的磷酸化以及Akt的活性。Triciribine使PC-3细胞对于TRAIL-和anti-CD95诱导的细胞凋亡更加敏感，但是对于能引起DNA损伤的化疗依然具有抗性。Triciribine对于Akt具有高度的选择性，并不会抑制其它激酶的激活，如磷脂酰肌醇3激酶、磷酸肌醇依赖的激酶1、蛋白激酶C、serumand 糖皮质激素诱导激酶、蛋白激酶 A、信号传感器和转录3活化剂，胞外信号调节激酶1/2或者c-Jun NH2-末端激酶。 | ||||
| 体内研究 | Riciribine按照1mg/kg/天的剂量对裸小鼠腹腔注射，可以抑制OVCAR3、OVCAR8和PANC1肿瘤的生长，分别使Akt过量表达了90%、88%和80%。然而，Triciribine对OVCAR5和COLO357细胞的生长基本没有影响。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 待细胞生长到全板80%-90%，加入1-10ng/ml表皮生长因子(EGF; cat#01-107)或血小板生长因子(PDGF)-AA(cat#01-309)(Upstate Biotechnology)加入或者不加 10-20mM的U0126(cat#EI-282)或LY-294002(cat#ST-420)(Biomol Research Lab)刺激细胞5到10分钟。用12%-15% SDS PAGE分离5-20μg蛋白裂解液，用Akt(cat#cs-9272)，磷酸化的Akt(磷酸丝氨酸473; cat#cs-9271)，MAPK(cat#cs-9102)和磷酸化MAPK(p44/42磷酸苏氨酸202/Tyr204; cat#cs-01-9101)抗体1:1000稀释(Cell Signaling Technology)蛋白印迹检测蛋白裂解物。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | CEM-SS细胞 |
| 浓度 | 0-500μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 将CEM-SS细胞按1万个每孔的密度接种在96孔平板中并在生长培养基中培养，用上述细胞对triciribine的细胞毒性进行分析评定。将连续稀释5倍的不同浓度的Triciribine加到细胞中。37℃孵育48小时，通过电转将细胞用含有放射性同位素3H的dThd(1μCi每孔，放射性比度为20Ci/mmol)标记6小时，收取细胞并测定总的DNA合成量。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 皮下注射OVCAR3、OVCAR8、PANC1、OVCAR5和COLO357肿瘤细胞的80周龄雌性裸小鼠 |
| 配制 | 溶解在20% DMSO中 |
| 剂量 | 1mg/kg/天 |
| 给药方式 | 腹腔注射，一天一次。 |
参考文献：
包装清单：
1. Gursel DB, et al, Nero Oncol, 2011, 13(6), 610-621.
2. Kucera LS, et al, AIDS Res Hum Retroviruses, 1993, 9(4), 307-314.
3. Dieterle A, et al, Int J Cancer , 2009, 125(4), 932-941.
4. Yang L, et al, Cancer Res, 2004, 64(13), 4394-4399.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF2721-10mM | Triciribine (Akt抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF2721-5mg | Triciribine (Akt抑制剂) | 5mg |
| SF2721-25mg | Triciribine (Akt抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度