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碧云天 BKM120 (PI3K抑制剂)(SF2726-5mg)

PI3K/Akt Signaling-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥925
  • 商品货号
    SF2726-5mg
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  • 商品名称:碧云天 BKM120 (PI3K抑制剂)(SF2726-5mg)
  • 商品编号:SF2726-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 123
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2726-10mM BKM120 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml 228.00元
SF2726-5mg BKM120 (PI3K抑制剂) 5mg 925.00元
SF2726-25mg BKM120 (PI3K抑制剂) 25mg 3141.00元

化学信息:

化学名 5-(2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
简称 BKM120
别名 NVP-BKM120, Buparlisib, NVP-BKM120, NVP-BKM-120, BKM 120, BKM-120
中文名 N/A
化学式 C18H21F3N6O2
分子量 410.39
CAS号 944396-07-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制 5mg加入1.22ml DMSO,或者每4.1mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2726-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为52nM/166nM/116nM/262nM。对VPS34,mTOR,DNAPK的作用效果下降,而对PI4Kβ几乎没有活性。Phase 2。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 p110α p110δ p110β p110γ Vps34
IC50 52nM 116nM 166nM 262nM 2.4μM
体外研究 BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780、U87MG、MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7nM。BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1、ARK、mM.1S、mM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM细胞凋亡,且作用于CD138-基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系,降低mTOR下游信号,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系,可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120和STAT3阻断剂联用,作用于含突变KRAS的细胞,诱导凋亡,具有协同效应,但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。
体内研究 BKM120按30、60或100mg/kg剂量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按30和60mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型,显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
临床实验 N/A
特征 BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 BKM120溶于DMSO中,按每孔1.25μl直接加到黑色384孔板上。开始反应,25μl 10nM PI3K和5μg/ml 1-α-磷酸肌醇(PI)加到实验buffer(10mM Tris pH为7.5,5mM MgCl2,20mM NaCl,1mM DTT及0.05% CHAPS),然后加到每孔中,随后在实验buffer中加入25μl 2μM ATP。反应进行直到50% ATP被消耗,然后加入25μl KinaseGlo溶液终止反应。终止的反应温育5分钟,然后通过荧光测定残留的ATP。
细胞实验
细胞系 A2780细胞
浓度 0-6.6μM
处理时间 3天
方法 A2780细胞培养在含10% FBS,L-谷氨酸,丙酮酸钠和抗生素的DMEM培养基上。细胞按每孔103个细胞的密度接种在相同培养基上,温育3到5小时。稀释溶于20mM DMSO中的BKM120。2μl稀释的BKM120溶液加到细胞培养基上,(浓度为0-6.6μM)。等体积(100μl)溶液加到96孔板中,在37℃下温育3天。使用Trilux读取荧光值而测定抑制细胞增殖的效果。
动物实验
动物模型 携带U87MG和A2780移植瘤的雌性裸鼠
配制 15% Captisol
剂量 ~60mg/kg
给药方式 每天口服处理
参考文献:
1. Burger MT, et al. ACS Med Chem Lett, 2011, 2 (10), 774-779.
2. Park E, et al. Int J Oncol, 2012, 40(4), 1259-1266.
3. Koul D, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(1), 184-195.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2726-10mM BKM120 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2726-5mg BKM120 (PI3K抑制剂) 5mg
SF2726-25mg BKM120 (PI3K抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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