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碧云天 OSU-03012 (PDK-1抑制剂)(SF2762-25mg)

PI3K/Akt Signaling-25mg

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市场价¥1199
  • 商品货号
    SF2762-25mg
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  • 商品名称:碧云天 OSU-03012 (PDK-1抑制剂)(SF2762-25mg)
  • 商品编号:SF2762-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 131
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2762-10mM OSU-03012 (PDK-1抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SF2762-5mg OSU-03012 (PDK-1抑制剂) 5mg 375.00元
SF2762-25mg OSU-03012 (PDK-1抑制剂) 25mg 1199.00元

化学信息:

化学名 2-amino-N-[4-[5-phenanthren-2-yl-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide
简称 OSU-03012
别名 AR-12 compound, OSU 03012, OSU03012
中文名 N/A
化学式 C26H19F3N4O
分子量 460.45
CAS号 742112-33-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO11mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.09ml DMSO,或者每4.6mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2762-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂,无细胞试验中IC50为5μM,比OSU-02067作用效果高2倍。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 PDK-1
IC50 5μM
体外研究 OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡,IC50为5μM,且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50μM,而OSU-03012浓度为3-5μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。与作用于正常的胶质细胞相比,OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放,及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱和BID的分裂下降有关,且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA、WRO和ARO细胞)增殖和迁移,且诱导凋亡,结果导致S期细胞增多,G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂,作用于甲状腺癌细胞,抑制PAK活性和AKT磷酸化。OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7、Hep3B和HepG2细胞生长,IC50<1μM。OSU-03012作用于Huh7细胞,不抑制PDK1或AKT活性,也不诱导细胞凋亡,但是诱导自噬。而且,用OSU-03012处理后,引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。
体内研究 OSU-03012按200mg/kg剂量作用于Huh7移植瘤,抑制57.59%的肿瘤生长。OSU-03012作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR蛋白表达,下降约48%,也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。口服处理OSU-03012,抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。
临床实验 N/A
特征 OSU-03012是celecoxib衍生物,比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 根据重组PDK-1的活力进行无细胞实验,对照组用DMSO,实验组用OSU-03012,激活PDK-1的下游激酶血清和糖皮质激素调节的激酶,反之,用[γ-32P]ATP使Akt/血清和糖皮质激素调节的激酶特定肽底物RPRAATF磷酸化。使用P81磷酸纤维素纸,使32P-磷酸化的肽底物从残余的[γ-32P]-ATP 中分离,用0.75%磷酸冲洗三次后,用闪烁计数器计数。
细胞实验
细胞系 PC-3细胞
浓度 0-10μM
处理时间 约为72小时
方法 使用MTT实验测定OSU-03012作用于PC-3细胞活力的效果,做6次平行实验。细胞生长在含10% FBS的RPMI 1640培养基中,在96孔板中培养24小时,然后在含1%血清RPMI 1640培养基中用溶在DMSO(终浓度≤0.1%)中的不同浓度OSU-03012 (0-10μM)在不同时间间隔(~72小时)处理。对照组用DMSO处理。移除培养基, 在10%含FBS的 RPMI 1640培养基中加入200μl 0.5mg/ml MTT,然后在含CO2的环境中37℃下温育2小时。移除上清液,减少的MTT染料溶解在200μl DMSO中。用计数板在570nm处测定吸光值。
动物实验
动物模型 携带Huh7移植瘤的雄性BALB/c裸鼠
配制 溶解在0.5%甲基纤维素,0.1% Tween-80
剂量 100-200mg/kg
给药方式 每天饲喂处理
参考文献:
1. Zhu J, et al. Cancer Res, 2004, 64(12), 4309-4318.
2. Yacoub A, et al. Mol Pharmacol, 2006, 70(2), 589-603.
3. Porchia LM, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(5), 1124-1131.
4. Gao M, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9348-9357.
5. Tseng PH, et al. Blood, 2005, 105(10), 4021-4027.
6. To K, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(3), 641-652.
7. Lee TX, et al. Eur J Cancer, 2009, 45(9), 1709-1720.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2762-10mM OSU-03012 (PDK-1抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2762-5mg OSU-03012 (PDK-1抑制剂) 5mg
SF2762-25mg OSU-03012 (PDK-1抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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