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碧云天 TWS119 (GSK-3抑制剂)(SF2771-25mg)

PI3K/Akt Signaling-25mg

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市场价¥1447
  • 商品货号
    SF2771-25mg
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  • 商品名称:碧云天 TWS119 (GSK-3抑制剂)(SF2771-25mg)
  • 商品编号:SF2771-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 134
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2771-10mM TWS119 (GSK-3抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SF2771-5mg TWS119 (GSK-3抑制剂) 5mg 390.00元
SF2771-25mg TWS119 (GSK-3抑制剂) 25mg 1447.00元

化学信息:

化学名 3-[[6-(3-aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenol
简称 TWS119
别名 TWS 119, TWS-119
中文名 N/A
化学式 C18H14N4O2
分子量 318.33
CAS号 601514-19-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO64mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.57ml DMSO,或者每3.18mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2771-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
靶点 GSK-3β
IC50 30nM
体外研究 使用1μM TWS119处理P19细胞,使30-40%细胞进行分化,尤其分化为神经细胞谱,根据正确的神经元形态(通过标准EB形成法,且伴随着TWS119处理,产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119与GSK-3β(KD=126nM)紧密结合,通过表面等离子共振(SPR)量化,IC50为30nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和ES 细胞,有效诱导神经分化。TWS119处理肝星状细胞(HSC),降低β-catenin磷酸化,诱导β-catenin核易位,提高谷氨酰胺合成酶产量,阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成,但促进胶质蛋白酸性蛋白,Wnt10b和成对的同源结构域转录因子2c的表达。TWS119触发β-catenin的迅速累积,增强与寡核苷酸(含Tcf和Lef结合的DNA序列)的核蛋白相互作用,且大幅上调Tcf7、Lef1和其他Wnt靶点基因包括Jun、Ezd7(编码Frizzled-7)、Nlk(编码Nemo样激酶)。TWS119 提高T细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。最新研究显示TWS119处理多克隆活化人类T细胞,诱导Wnt信号。与表达CD45RO(+)CD62L(-)效应表型的对照激活T细胞相比,这些T细胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型,这种作用存在TWS119剂量依赖性。
体内研究 TWS119按30mg/kg计量处理细胞表面,细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在BIAcore S51仪器上在25℃下在PBS buffer中测量SPR。GSK-3β-GST融合蛋白的相对光单位(11000-17000)通过EDC[1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺]耦合程序固定在S系列CM5生物传感器芯片上。GSK-3β稀释到温和酸性缓冲液(10mM KAc, pH 5.0)中,然后在浓度为20-200μg/ml时注射到传感芯片(事先使用EDC(0.2M)和N-羟基丁二酰亚胺(NHS, 0.05M)的1:1混合物温育7分钟激活)中,注射7分钟。最后,通过注射7分钟乙醇胺(1M, pH 8.5),而阻断生物传感器矩阵的未反应位点。随后,注射TWS119 90秒,浓度不断提高(0、2、4、8、16、32、62.5、125、250、500和1000nM), 随后300秒,GSK-3β-TWS119复合物解离。使用S51评价软件包对SPR进行测评。在四种不同表面进行两组独立滴定实验的数据值,取平均。假设 1:1结合模型,用于测定热力学和动力学结合系数。
细胞实验
细胞系 大鼠肝星状细胞(HSC)
浓度 N/A
处理时间 4小时和48小时
方法 使用酶连续灌注而分离雄性Wistar大鼠(体重为500-600g)肝星状细胞,通Nycodenz密度梯度离心而富集。由于其高脂肪含量,HSC富集在梯度离心的上层。HSC培养在含10% FCS,100U/ml青霉素和100g/ml链霉亲和素的DMEM培养基中。细胞按1000000个(HSC 7d)和2000000个(HSC 1d)的密度接种在每个培养皿(直径6cm)中。HSC培养1和7天,然后使用TWS119处理。使用DMSO制备10mM TWS119储存液。对照组用DMSO单独处理。在无血清条件下,加入TWS119 4小时和48小时。在实验培养基中只加入血清,测定HSC的DNA合成。然后进行western blot分析,免疫荧光染色和RT-PCR,用于测量生物学变化。
动物实验
动物模型 Pmel-1 TCR-转基因小鼠和pmel-1 ly5.1双转基因小鼠和pmel-1 Thy1.1双转基因小鼠
配制 TWS119溶于DMSO
剂量 30mg/kg
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Ding S, et al, Pro Natl Acad Sci USA, 2003, 100(13), 7632-7637.
2. Ding S, et al, Nat Biotechnol, 2004, 22(7), 833-840.
3. Kordes C, et al, Biochem Biophys Res Commun, 2008, 367(1), 116-123.
4. Gattinoni L, et al, Nat Mediicine, 2009, 15(7), 808-813.
5. Muralidharan S, et al, J Immunol, 2011, 187(10), 5521-5532.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2771-10mM TWS119 (GSK-3抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2771-5mg TWS119 (GSK-3抑制剂) 5mg
SF2771-25mg TWS119 (GSK-3抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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