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碧云天 Pilaralisib (PI3K抑制剂)(SF2775-25mg)

PI3K/Akt Signaling-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥1726
  • 商品货号
    SF2775-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Pilaralisib (PI3K抑制剂)(SF2775-25mg)
  • 商品编号:SF2775-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 114
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2775-10mM Pilaralisib (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml 206.00元
SF2775-5mg Pilaralisib (PI3K抑制剂) 5mg 635.00元
SF2775-25mg Pilaralisib (PI3K抑制剂) 25mg 1726.00元

化学信息:

化学名 2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide
简称 Pilaralisib
别名 XL147, SAR 245408, SAR245408, XL 147, XL-147
中文名 N/A
化学式 C25H25ClN6O4S
分子量 541.02
CAS号 934526-89-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.92ml DMSO,或者每5.41mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2775-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为39nM/36nM/23nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 PI3Kγ PI3Kβ PI3Kδ PI3Kα
IC50 23nM 36nM 36nM 39nM
体外研究 Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性,中值相对IC50为10.9mM(范围为2.7mM-24.5mM)。
体内研究 在BALB/c nu/nu小鼠中,Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好,在处理组仅具有0.7%的毒性率,类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中,Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长,而没有显著的药物相关毒性。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 激酶反应使用荧光素酶-荧光素耦合的化学发光分析法进行,随后对PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比测量,ATP浓度大约等于每个相应酶的Km。激酶反应通过在20μl体积中结合测试化合物,ATP和激酶起始,PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ最终酶浓度分别为0.5、8、20和2nM。值得注意的是,包含不同浓度测试化合物的0.5μl二甲基亚砜(DMSO)与10μl酶溶液(2倍浓度)混合。激酶反应通过加入10μl肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍浓度)起始。VPS34、ATP和磷脂酰肌醇的试验浓度分别为40nM、1μM和5μM。
细胞实验
细胞系 BT474细胞
浓度 6μM
处理时间 5天
方法 细胞增殖使用MTT或预混合的WST-1试剂测定。对于MTT/WST-1试验,10000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后,细胞用DMSO或者pilaralisib处理。处理5天后,进行MTT/WST-1试验。
动物实验
动物模型 负荷胶质瘤异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠
配制 10mM HCl的无菌水溶液
剂量 100mg/kg
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Foster P, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(4), 931-940.
2. Reynolds CP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2013, 60(5), 791-798.
3. Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2012, 109(8), 2718-2723.
4. Yu P, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(5), 1078-1091.
5. Rexer BN, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(19), 5390-5401.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2775-10mM Pilaralisib (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2775-5mg Pilaralisib (PI3K抑制剂) 5mg
SF2775-25mg Pilaralisib (PI3K抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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