全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 GSK690693 (Akt抑制剂)(SF2789-25mg)

PI3K/Akt Signaling-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥2497
  • 商品货号
    SF2789-25mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分2497

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 GSK690693 (Akt抑制剂)(SF2789-25mg)
  • 商品编号:SF2789-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 130
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2789-10mM GSK690693 (Akt抑制剂) 10mM×0.2ml 143.00元
SF2789-5mg GSK690693 (Akt抑制剂) 5mg 560.00元
SF2789-25mg GSK690693 (Akt抑制剂) 25mg 2497.00元

化学信息:

化学名 4-[2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-[[(3S)-piperidin-3-yl]methoxy]imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]-2-methylbut-3-yn-2-ol
简称 GSK690693
别名 GSK-690693, GSK 690693, UNII-GWH480321B, CHEBI:90677
中文名 N/A
化学式 C21H27N7O3
分子量 425.48
CAS号 937174-76-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO39mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.18ml DMSO,或者每4.25mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2789-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 GSK690693是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2nM/13nM/9nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。Phase 1。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR; Cytoskeletal Signaling
靶点 Akt1 PKCη PKCθ PrkX Akt3
IC50 2nM 2nM 2nM 5nM 9nM
体外研究 相对于其它家族的大部分激酶,GSK690693 对于Akt亚型有着高度的选择性。然而,GSK690693对于AGC激酶家族的成员选择性较低,包括PKA、PrkX和PKC同功酶,IC50分别为24nM、5nM和2-21nM。GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的AMPK和DAPK3,IC50分别为50nM和81nM,也能很好的抑制STE家族的PAK4、5和6,IC50分别为10nM、52nM和6nM。在肿瘤细胞中,GSK690693抑制GSK3β的磷酸化,IC50在43nM到150nM。GSK690693的治疗会以剂量依赖性的方式导致转录因子FOXO3A在细胞核聚集。GSK690693有效地抑制T47D、ZR-75-1、BT474、HCC1954、MDA-MB-453和LNCaP细胞的增殖,IC50分别为72nM、79nM、86nM、119nM、975nM和147nM。在LNCaP和BT474细胞中,大于100nM GSK690693会诱导细胞凋亡。与AKT在细胞生存过程中的功能一样,GSK690693可以诱导敏感型的ALL细胞系的细胞凋亡。
体内研究 在人的乳腺癌(BT474)异种移植模型中,单用GSK690693治疗会抑制GSK3β的磷酸化,这种抑制具有剂量和时间依赖特性。同样的,GSK690693引起Akt底物,PRAS40和FKHR/FKHRL1磷酸化水平的下降。GSK690693也会导致血糖浓度的急剧上升,药物治疗8到10小时后血糖浓度恢复本底水平。在体内实验中,用GSK690693进行治疗会引起 磷酸化的Akt底物减少,有效地抑制人SKOV-3卵巢癌、LNCaP前列腺癌和BT474,HCC-1954乳腺癌的异种移植的生长,在30mg/kg/天的药物浓度时达到最大的抑制率58%到75%。暂且不论Akt的激活机制如何,GSK690693显示了很好的药效。在一种Lck-MyrAkt2小鼠模型中,体内表达的膜约束的Akt一直处于活化状态,GSK690693是最有效的延缓肿瘤进展的药物。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 用杆状病毒系统来表达和纯化His标签的全长Akt1、2和3。激活反应通过纯化的PDK1在308位苏氨酸去磷酸化和纯化的MK2在473位丝氨酸去磷酸化。为了更加精确地测量时间依赖性的Akt抑制效果,在加入底物起始反应之前,先在室温把激活的不同浓度的Akt酶与GSK690693孵育30分钟,最终的反应体系包括5nM到5nM的Akt1、2和3;2μM ATP;0.15μCi/μl [γ-33P]ATP;1μM生物素化的多肽(Biotin-aminohexanoicacid-ARKR-ERAYSFGHHA-amide);10mM MgCl2; 25mM MOPS(pH 7.5);1mM DTT;1mM CHAPS和50mM KCl。反应体系在室温条件下孵育45分钟,然后用Leadseeker磁珠的PBS溶液终止反应,溶液中含有 EDTA(终浓度,2mg/ml磁珠和75mM EDTA)。将平板封闭,磁珠在里面至少孵育5小时,最后用Viewlux成像仪将产品量化。
细胞实验
细胞系 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, LNCaP
浓度 溶解在DMSO中,终浓度~30μM
处理时间 72小时
方法 细胞接种的密度要使得未经药物处理的细胞在3天的实验过程中处在对数生长期。简单地说,细胞接种在96或者384孔板并培养过夜。然后用GSK690693(浓度从30μM到1.5nM)处理细胞并孵育72小时。细胞增殖情况通过CellTiter萤光细胞活性检测系统进行分析。实验数据用Excel里面的XLFit曲线拟合工具进行分析。IC50的值通过使数据满足Eq.2来获得。
动物实验
动物模型 携带LNCaP、SKOV-3或者PANC1细胞的雌性瑞士裸小鼠,以及携带HCC1954、MDA-MB-453或者BT474细胞的C.B-17 SCID小鼠
配制 配制在4% DMSO和40%羟丙基-β-环糊精水溶液(pH 6.0)中或者配制在5%葡萄糖溶液中(pH 4.0)
剂量 ~30mg/kg/天
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Rhodes N, et al. Cancer Res, 2008, 68(7), 2366-2374.
2. Levy DS, et al. Blood, 2009, 113(8), 1723-1729.
3. Altomare DA, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(2), 486-496.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2789-10mM GSK690693 (Akt抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2789-5mg GSK690693 (Akt抑制剂) 5mg
SF2789-25mg GSK690693 (Akt抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏