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碧云天 TGX221 (PI3K抑制剂)... 当商品进行补货时,我们将以短信、邮件的形式通知您,最多发送一次,不会对您造成干扰。 |
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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SF2802-10mM | TGX221 (PI3K抑制剂) | 10mM×0.2ml | 131.00元 |
SF2802-5mg | TGX221 (PI3K抑制剂) | 5mg | 597.00元 |
SF2802-25mg | TGX221 (PI3K抑制剂) | 25mg | 1995.00元 |
化学信息:
化学名 | 9-(1-anilinoethyl)-7-methyl-2-morpholin-4-ylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | |
简称 | TGX221 | |
别名 |
TGX 221, TGX-221, TGX221 cpd |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C21H24N4O2 | |
分子量 | 364.44 | |
CAS号 | 663619-89-4 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.37ml DMSO,或者每3.64mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2802-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | TGX-221是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为5nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 | ||||
信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
靶点 | p110β | p110δ | p110α | p110γ | C2α |
IC50 | 5nM | 0.1μM | 5μM | >10μM | >10μM |
体外研究 | 使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时,IC50分别为8.5和211nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用,血小板凝聚和血小板-粒细胞结合。最新研究显示,用0.2、2和20μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。 | ||||
体内研究 | 作为抗血栓形成的药剂,TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外,TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1(1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | 使用标准脂质激酶活性,及PI作为底物测定IC50值(i)使用100μM冰冻ATP代替10μM,(ii)DMSO浓度为1%,(iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验,通过回归曲线分析测定IC50值。 |
细胞实验 | |
细胞系 | PC3细胞 |
浓度 | 0.2到20μM |
处理时间 | 24-72小时 |
方法 | 测定增殖,细胞接种在96孔培养板上,重复2份,温育过夜,使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24、48和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合,然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。烘干板,然后加入100μl 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色,然后在室温下温育20分钟,用去离子水大面积冲洗,移除过量染料,然后烘干板,然后把染料溶化在100μl 10%乙酸中。使用酶标仪在570nM处直接测量染料抽提物的光密度。 |
动物实验 | |
动物模型 | 患FeCl3诱导的动脉血栓鼠 |
配制 | TGX-221溶于10%乙醇,10%樟脑,10% N,N-二甲基乙酰胺,70%蒸馏水 |
剂量 | 0.3+0.3,1+1,3+3mg/kg/hour |
给药方式 | 静脉注射 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SF2802-10mM | TGX221 (PI3K抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SF2802-5mg | TGX221 (PI3K抑制剂) | 5mg |
SF2802-25mg | TGX221 (PI3K抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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