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碧云天 TGX221 (PI3K抑制剂)(SF2802-5mg)

PI3K/Akt Signaling-5mg

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市场价¥597
  • 商品货号
    SF2802-5mg
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  • 商品名称:碧云天 TGX221 (PI3K抑制剂)(SF2802-5mg)
  • 商品编号:SF2802-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 118
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2802-10mM TGX221 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml 131.00元
SF2802-5mg TGX221 (PI3K抑制剂) 5mg 597.00元
SF2802-25mg TGX221 (PI3K抑制剂) 25mg 1995.00元

化学信息:

化学名 9-(1-anilinoethyl)-7-methyl-2-morpholin-4-ylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
简称 TGX221
别名 TGX 221, TGX-221, TGX221 cpd
中文名 N/A
化学式 C21H24N4O2
分子量 364.44
CAS号 663619-89-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.37ml DMSO,或者每3.64mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2802-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 TGX-221是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为5nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 p110β p110δ p110α p110γ C2α
IC50 5nM 0.1μM 5μM >10μM >10μM
体外研究 使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时,IC50分别为8.5和211nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用,血小板凝聚和血小板-粒细胞结合。最新研究显示,用0.2、2和20μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。
体内研究 作为抗血栓形成的药剂,TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外,TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1(1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。
临床实验 N/A
特征 TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用标准脂质激酶活性,及PI作为底物测定IC50值(i)使用100μM冰冻ATP代替10μM,(ii)DMSO浓度为1%,(iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验,通过回归曲线分析测定IC50值。
细胞实验
细胞系 PC3细胞
浓度 0.2到20μM
处理时间 24-72小时
方法 测定增殖,细胞接种在96孔培养板上,重复2份,温育过夜,使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24、48和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合,然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。烘干板,然后加入100μl 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色,然后在室温下温育20分钟,用去离子水大面积冲洗,移除过量染料,然后烘干板,然后把染料溶化在100μl 10%乙酸中。使用酶标仪在570nM处直接测量染料抽提物的光密度。
动物实验
动物模型 患FeCl3诱导的动脉血栓鼠
配制 TGX-221溶于10%乙醇,10%樟脑,10% N,N-二甲基乙酰胺,70%蒸馏水
剂量 0.3+0.3,1+1,3+3mg/kg/hour
给药方式 静脉注射
参考文献:
1. Chaussade C, et al. Biochem J. 2007, 404(3), 449-458.
2. Straub A, et al. Thromb Haemost. 2008, 99(3), 609-615.
3. Lu XY, et al. Appl Microbiol Biotechnol. 2011, 89(5), 1423-1433.
4. Bird JE, et al. Thromb Res. 2011, 127(6), 560-564.
5. Jackson SP, et al. Nat Med. 2005, 11(5), 507-514.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2802-10mM TGX221 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2802-5mg TGX221 (PI3K抑制剂) 5mg
SF2802-25mg TGX221 (PI3K抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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