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碧云天 GSK2126458 (PI3K抑制剂)(SF2811-5mg)

PI3K/Akt Signaling-5mg

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市场价¥1468
  • 商品货号
    SF2811-5mg
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  • 商品名称:碧云天 GSK2126458 (PI3K抑制剂)(SF2811-5mg)
  • 商品编号:SF2811-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 110
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2811-10mM GSK2126458 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml 445.00元
SF2811-5mg GSK2126458 (PI3K抑制剂) 5mg 1468.00元
SF2811-25mg GSK2126458 (PI3K抑制剂) 25mg 4700.00元

化学信息:

化学名 2,4-difluoro-N-[2-methoxy-5-(4-pyridazin-4-ylquinolin-6-yl)pyridin-3-yl]benzenesulfonamide
简称 GSK2126458
别名 GSK458, GSK 212, GSK 2126458, GSK212
中文名 N/A
化学式 C25H17F2N5O3S
分子量 505.5
CAS号 1086062-66-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.99ml DMSO,或者每5.06mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2811-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019nM/0.13nM/0.024nM/0.06nM和0.18nM/0.3nM。Phase 1。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 p110α p110δ p110γ p110β mTORC1
IC50 0.019nM(Ki) 0.024nM(Ki) 0.06nM(Ki) 0.13nM(Ki) 0.18nM(Ki)
体外研究 GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K、E545K和H1047R)常见激活突变型,Ki分别为8pM、8pM和9pM。GSK2126458作用于T47D和BT474细胞,显著降低pAKT-S473水平,IC50分别为0.41nM和0.18nM。而且,GSK2126458作用于多种细胞系,包括T47D和BT474乳腺癌细胞系,导致细胞周期停在G1期,且抑制细胞增殖,IC50分别为3nM和2.4nM。
体内研究 GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型,降低pAKT-S473水平,这种作用存在剂量依赖性,按300μg/kg低剂量处理抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。此外,GSK2126458作用于四种临床前期物种(小鼠、大鼠、犬和猴),具有低血液清除力和良好口服生物有效性。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在384孔聚丙烯母板上,化合物(3倍溶于100% DMSO)从1列到12列和13列到24列连续稀释,获得11种浓度GSK2126458。6列和18列只含DMSO。滴定后,0.05μl立即转移到384孔低容量实验板上。实验板中含3种药物对照(PI3K抑制剂)和3组实验对照:(1)不含抑制剂的酶实验;(2)去酶buffer和(3)去酶加PIP3的buffer。DMSO加到6列和18列的所有孔中。40μM PIP3加到1X反应buffer(1μl 200μM PIP3)中,交替18列的行数(B, D, F, H, J, L, N, P)。不含酶的对照实验在A、C、E、G、I、K、M、O孔中(0.1μl 100% DMSO)中进行。使用 HTRF试剂盒优化PI3K 实验。实验试剂盒中含7种试剂:1)4X反应Buffer;2)PIP2(底物);3)Stop A(EDTA);4)Stop B(生物素-PIP3);5)检测混合物A(链霉亲和素-APC);6)检测混合物B(Eu-标记的抗-GST抗体和GST标记的PH域);7)检测混合物C(KF)。通过使用去离子水按1:4稀释而制备PI3K反应Buffer。加入新鲜制备的DTT,终浓度为5mM。加入酶,使用Multidrop Combi在1X反应buffer中加入2.5μl PI3K,加到每孔中,开始预温育化合物。实验板在室温下温育15分钟。使用Multidrop Combi,加入2.5μl 2X底物溶液(PIP2和ATP,溶于1X反应buffer)开始反应。实验板在室温下温育1小时。使用Multidrop Combi在所有孔中加入2.5μl终止液(Stop A和Stop B按5:1比例预混合),反应淬灭。使用Mulitdrop Combi(检测混合物C,检测混合物A和检测混合物B按18:1:1比率混合,即:6000μl总体积,混合5400μl检测混合物C,300μl检测混合物A和300μl检测混合物B)在所有孔中加入2.5μl检测液,进行淬火反应,检测形成的产品。备注:这种溶液在使用前2小时制备。在暗中温育1小时后,在Envision 酶标仪上测量HTRF信号,在330nm处测定激发光,在620nm(Eu)和665nm(APC)处双重发射光。
细胞实验
细胞系 BT474,HCC1954和T-47D
浓度 0到1μM
处理时间 72小时
方法 BT474、HCC1954和T-47D(人类乳腺)培养在含10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中,培养在37℃下含5% CO2的孵育器中。在实验前2到3天,细胞按密度分到T75烧瓶中,这样在实验收集时获得约70-80%细胞汇合。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA收集细胞。在细胞悬液中使用台酚蓝染色排除染色,进行细胞计数。细胞按每孔1000个细胞接种在384孔黑色平底聚苯乙烯板中,每孔含48μl培养基。所有实验板置于5% CO2,37℃下过夜,第二天加入GSK2126458。使用CellTiter-Glo处理一个实验板,用于第一天测量。GSK2126458在清澈见底的聚丙烯384孔板中制备,连续稀释两倍。4μl这些稀释液加到105μl培养基中混合溶液后,细胞板的每孔中加入2μl这些稀释液。所有孔中的DMSO终浓度为0.15%。细胞在37℃,5% CO2环境中温育72小时。随后与GSK2126458温育72小时。CellTiter-Glo试剂加到实验板中,使用与孔中细胞培养体积相当量的体积。震荡实验板约2分钟,在室温下温育约30分钟,然后在Analyst GT读数器上读取化学分光信号。
动物实验
动物模型 在小鼠体内移植BT474肿瘤
配制 GSK2126458溶于DMSO,然后在水中稀释
剂量 ≤300μg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Knight SD, et al. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39–43.
2. Greger JG, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(4), 909-920.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2811-10mM GSK2126458 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2811-5mg GSK2126458 (PI3K抑制剂) 5mg
SF2811-25mg GSK2126458 (PI3K抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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