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碧云天 Masitinib (c-Kit抑制剂)(SF5359-5mg)

PI3K/Akt Signaling-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥293
  • 商品货号
    SF5359-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Masitinib (c-Kit抑制剂)(SF5359-5mg)
  • 商品编号:SF5359-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 122
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5359-10mM Masitinib (c-Kit抑制剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SF5359-5mg Masitinib (c-Kit抑制剂) 5mg 293.00元
SF5359-25mg Masitinib (c-Kit抑制剂) 25mg 927.00元

化学信息:

化学名 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-yl-1,3-thiazol-2-yl)amino]phenyl]benzamide
简称 Masitinib
别名 AB1010, Masatinib, AB-1010, Masivet
中文名 马赛替尼
化学式 C28H30N6OS
分子量 498.64
CAS号 790299-79-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol4mg/ml
溶液配制 5mg加入1.0ml DMSO,或者每4.99mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5359-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200nM和540nM/800nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase
靶点 Kit Lyn B PDGFRα PDGFRβ Abl1
IC50 200nM 510nM 540nM 800nM 1.20μM
体外研究 Masitinib浓度≤500nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn,及FGFR 3。然而,Masitinib对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib作用于脱颗粒,细胞因子产生和骨髓肥大细胞迁移时,抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中,Masitinib抑制SCF(干细胞因子)诱导的细胞增殖,IC50为150nM,而抑制IL-3刺激的增殖时,IC50值约>10μM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中,Masitinib抑制PDGF-BB刺激的增殖和PDGFR-α酪氨酸磷酸化作用,IC50为300nM。Masitinib作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC,也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib作用于Ba/F3细胞,抑制KIT获得的功能突变,包括 V559D突变和Δ27鼠突变,IC50分别为3和5nM。Masitinib抑制肥大细胞瘤细胞系包括HMC-1α155和FMA3的细胞增殖,IC50分别为10和30nM。Masitinib作用于两种新型ISS细胞系,抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用,说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系,且在ISS的临床处理上有帮助。
体内研究 30mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3移植瘤模型,抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间,对心脏和基因都没有毒性。每天口服12.5mg/kg Masitinib提高全部的TTP(随时间增长的肿瘤)。Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2和Panc1增殖时,显示出协同作用。
临床实验 N/A
特征 Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 用0.25mg/ml聚(Glu,Tyr 4:1)过夜处理包被的96孔微型板,用250μl冲洗buffer(10mM磷酸盐缓冲液pH为7.4和0.05% Tween-20)冲洗2次,然后在室温下烘干2小时。在室温下进行实验,加入体积为50μl激酶buffer(10mM MgCl2,1mM MnCl2,1mM原钒酸钠,20mM HEPES,pH为7.8),且含ATP和适当重组酶,确保线性反应速率。加入酶,反应开始,加入50μl 100mM EDTA终止反应。冲洗板3次和1:3×104辣根过氧化物酶结合的磷酸酪氨酸单克隆抗体温育,然后再冲洗3次,然后和四甲基联苯胺温育。分光光度法在450nm处测定反应终产物。
细胞实验
细胞系 表达野生型或突变型人类KIT,HMC1,HMC-1α155的Ba/F3细胞
浓度 0.1到104nM
处理时间 48小时
方法 在Ba/F3细胞增殖实验中,微型板上每孔接种104个细胞,孔中含100μl RPMI 1640培养基和10%胎牛血清,在37℃下培养。加入X63-IL-3细胞的0.1%条件培养基或250ng/ml鼠的SCF作为补充。鼠SCF可激活KIT,从SCF产生的CHO细胞的条件培养基中纯化而得。加入Masitinib,细胞在37℃下生长48小时,然后每孔加入10μl WST-1试剂,在37℃下温育3小时。使用多光谱扫描器在450nm处测定吸光值,计数形成的甲腊染料数。没有细胞的空白孔作为对照。
动物实验
动物模型 携带Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠
配制 DMSO
剂量 30mg/kg(腹腔注射)或0(对照),10,30或45mg/kg(口服处理)。
给药方式 腹腔注射或口服处理
参考文献:
1. Dubreuil P, et al. PLoS One, 2009, 4(9), e7258.
2. Hahn KA, et al. J Vet Intern Med, 2008, 22(6), 1301-1309.
3. Humbert M, et al. PLoS One, 2010, 5(3), e9430.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5359-10mM Masitinib (c-Kit抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5359-5mg Masitinib (c-Kit抑制剂) 5mg
SF5359-25mg Masitinib (c-Kit抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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