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碧云天 Amuvatinib (c-Kit抑制剂)(SF5422-25mg)

PI3K/Akt Signaling-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥2822
  • 商品货号
    SF5422-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Amuvatinib (c-Kit抑制剂)(SF5422-25mg)
  • 商品编号:SF5422-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 118
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5422-10mM Amuvatinib (c-Kit抑制剂) 10mM×0.2ml 303.00元
SF5422-5mg Amuvatinib (c-Kit抑制剂) 5mg 1126.00元
SF5422-25mg Amuvatinib (c-Kit抑制剂) 25mg 2822.00元

化学信息:

化学名 N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-([1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide
简称 Amuvatinib
别名 MP-470, MP470, MP 470, Amuvatinib (MP-470)
中文名 N/A
化学式 C23H21N5O3S
分子量 447.51
CAS号 850879-09-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO32mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.12ml DMSO,或者每4.48mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5422-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10nM、40nM和81nM。Phase 2。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase
靶点 c-Kit (D816H) PDGFRα (V561D) FLT3 (D835Y)
IC50 10nM 40nM 81nM
体外研究 MP-470作用于MiaPaCa-2、PANC-1和GIST882细胞,具有毒性,IC50为1.6μM到3.0μM。MP-470也结合且抑制一些c-Kit突变型,包括 c-KitK642E、c-KitD816V和c-KitK642E/D816V。MP-470的盐酸盐也抑制一些c-Kit突变型,包括c-KitD816V、c-KitD816H、c-KitV560G和c-KitV654A,及Flt3突变型(Flt3D835Y)和两种PDGFRα突变型(PDGFRαV561D和PDGFRαD842V),IC50为10nM到8.4μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3、A549、NCI-H647、DMS-153和DMS-114细胞增殖,IC50为0.9μM–7.86μM。MP-470(1μM)作用于MDA-MB-231细胞,抑制AXL的酪氨酸磷酸化。MP-470作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145细胞,具有毒性,IC50分别为4μM和8μM,且在10μM处有点增殖。MP-470(10μM)作用于LNCaP细胞,使细胞周期在G1期停滞,且降低 Akt和ERK1/2磷酸化。MP-470(10μM)作用于SF767细胞,抑制c-Met磷酸化,且使细胞对辐射敏感。MP-470(10μM)和辐射联合处理,抑制GSK-3β活性,诱导凋亡,且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。
体内研究 MP-470(10mg/kg-75mg/kg通过腹腔注射或50mg/kg-200mg/kg通过口服处理)处理携带HT-29、A549和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。MP-470(20mg/kg)和Erlotinib联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠,显著抑制肿瘤生长。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 为了测定对c-Kit和PDGFRα的抑制活性,酶与不同浓度MP-470温育,然后使用γ-32P-ATP进行放射性标记。30分钟后,反应混合物在丙烯酰胺凝胶上进行电泳和自磷酸化,测量渗透进酶的放射量。
细胞实验
细胞系 MiaPaCa-2,PANC-1和GIST882细胞
浓度 0-30μM,溶于DMSO
处理时间 96小时
方法 细胞按每孔2×103到1×104个细胞接种在含100μl培养基的96孔Falcon板上。第 1天,加入10μl连续稀释的MP-470,一式四份。温育4天后,细胞与10%三氯乙酸溶液混合。随后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB)进行标记。多次冲洗,除去多余染料,每孔加入100μl 50mM Tris溶液,溶解染料。然后在酶标仪上在570nM处测定每孔的吸光值。通过吸光值,计算与对照组相比的存活百分数。
动物实验
动物模型 携带HT-29,A549和SB-CL2细胞的小鼠(无胸腺裸鼠)移植瘤模型
配制 溶于玉米油,用于口服;溶于TV-10 (60%丙二醇,30% PEG300,10%水和150mg/ml 2-羟丙基-β-环糊精)或TV-10 (5%乙醇,40%甘油55%水和300mg/ml环糊精)用于腹腔注射
剂量 10mg/kg-75mg/kg(腹腔注射)或50mg/kg-200mg/kg(口服处理)
给药方式 口服饲喂或腹腔注射
参考文献:
1. Mahadevan D, et al. Oncogene, 2007, 26(27), 3909-3919.
2. Qi W, et al. BMC Cancer, 2009, 9, 142.
3. Welsh JW, et al. Radiat Oncol, 2009, 4, 69.
4. Zhao H, et al. Radiother Oncol, 2011, 101(1), 59-65.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5422-10mM Amuvatinib (c-Kit抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5422-5mg Amuvatinib (c-Kit抑制剂) 5mg
SF5422-25mg Amuvatinib (c-Kit抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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