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碧云天 AZD8055 (mTOR抑制剂)(SC0042-25mg)

mTOR Signaling-25mg

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市场价¥1238
  • 商品货号
    SC0042-25mg
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  • 商品名称:碧云天 AZD8055 (mTOR抑制剂)(SC0042-25mg)
  • 商品编号:SC0042-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 128
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0042-10mM AZD8055 (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml 112.00元
SC0042-5mg AZD8055 (mTOR抑制剂) 5mg 405.00元
SC0042-25mg AZD8055 (mTOR抑制剂) 25mg 1238.00元

化学信息:

化学名 [5-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-
yl]pyrido[2,3-d] pyrimidin-7-yl]-2-met
hoxyphenyl]methanol
简称 AZD8055
别名 AZD-8055, AZD 8055
中文名 N/A
化学式 C25H31N5O4
分子量 465.54
CAS号 1009298-09-2
纯度 97.1%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml warmed; Ethanol 3mg/ml
溶液配制 5mg加入1.07ml DMSO,或者每4.66mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0042-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 AZD8055是一种新型的,ATP竞争性mTOR抑制剂,在MDA-MB-468细胞中IC50为0.8nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 mTOR (truncated) mTOR (full length) DNA-PK PI3Kδ PI3Kα
IC50 0.13nM 0.8nM 1370nM 3200nM 3590nM
体外研究 AZD8055作用于所有PI3K亚型(α,β,γ,δ)和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1),mTORC2(AKT)和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点,导致明显抑制cap-dependent转译作用。AZD8055有效抑制U87MG、A549和H838细胞增殖,IC50分别为53、50和20nM。AZD8055作用于H838和A549细胞,也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展,降低白血病祖细胞的无性系生长,且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡,但是作用于正常未成熟的CD34+细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系,IC50为24.7nM,且在EFS分布时诱导产生明显区别。
体内研究 AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时,显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%,伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg,每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤,导致肿瘤生长全部受抑制,且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。
临床实验 N/A
特征 AZD8055是第一种抑制两种类型mTOR蛋白的药物,被认为可能比之前mTOR抑制剂更有效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过高通量筛选细胞检测法,使用MDA-MB-468细胞,测定mTORC1和mTORC2活性。用增加浓度的AZD8055处理细胞2小时。温育到最后时,细胞进行固定,冲洗,用p-Akt(S473)抗体和p-S6(S235/236)抗体探测。用激光扫描仪检测磷酸化水平。
细胞实验
细胞系 U87MG、A549和H838细胞
浓度 溶解在DMSO中,作为10mM储备液,0.001-1.0μM
处理时间 72到96小时
方法 用AZD8055处理细胞72到96小时,用0.03mg/ml Hoechst33342染色细胞核,用1μg/ml吖啶橙染色酸性小囊泡染色。通过ArrayScan II平台在450和536纳米处获得图像,测量酸性小囊泡的百分数和细胞数量。进行LC3测评,用10μg/ml e64d/抑肽素处理细胞30到90分钟,然后和AZD8055温育。细胞溶解在冰上,通过免疫印迹法分析。
动物实验
动物模型 U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA细胞建立在无病原体,雌性裸鼠体内(nu/nu:Alpk)。
配制 溶解在captisol中(CyDex, pH 3.0),稀释到最终captisol浓度为30% (w/v)。
剂量 2.5-20mg/kg
给药方式 口服饲喂,每天1到2次。

参考文献:
      1. Chresta CM, et al. Cancer Res. 2010; 70(1):288-298.
      2. Willems L, et al. Leukemia.2011.
      3. García-Martínez JM, et al. Br J Cancer. 2011; 104(7):1116-1. 
      4. Houghton PJ, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012; 58(2):191-199.

包装清单:

产品编号 产品名称 包装
SC0042-10mM AZD8055 (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0042-5mg AZD8055 (mTOR抑制剂) 5mg
SC0042-25mg AZD8055 (mTOR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
      -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
      本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
      本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
      为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

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