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碧云天 Zotarolimus (mTOR抑制剂)(SF2681-10mM)

mTOR Signaling-10mM×0.2ml

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市场价¥626
  • 商品货号
    SF2681-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Zotarolimus (mTOR抑制剂)(SF2681-10mM)
  • 商品编号:SF2681-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 122
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2681-10mM Zotarolimus (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml 626.00元
SF2681-5mg Zotarolimus (mTOR抑制剂) 5mg 1078.00元
SF2681-25mg Zotarolimus (mTOR抑制剂) 25mg 2685.00元

化学信息:

化学名 42-deoxy-42-(1H-tetrazol-1-yl)-(42S)-Rapamycin
简称 Zotarolimus
别名 ABT-578, ABT 578, ABT578, Zatarolimus
中文名 咗他莫司
化学式 C52H79N5O12
分子量 966.21
CAS号 221877-54-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制 5mg加入0.52ml DMSO,或者每9.66mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2681-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 FKBP-12
IC50 2.8nM
体外研究 Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物,由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖,IC50值分别为2.9nM和2.6nM。Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力,也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖,IC50分别为7.0nM和1337nM。
体内研究 在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中,Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比,Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚,使后期损失从1.03mm降低到0.62mm,并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH,EAE和心脏移植排斥反应,ED50值分别为1.72、1.17和3.71毫克/千克/天。
临床实验 N/A
特征 Zotarolimus在体内半衰期短,并且在大鼠体内表现出比雷帕霉素弱的全身性免疫抑制作用。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 96孔微量滴定板首先用FKBP-12 CMP-KDO合成酶融合蛋白以10微克/毫升,100微升/孔涂层2-3小时,随后加入50微升/孔缓冲液A(2% BSA和0.2% Tween-20 D-PBS溶液)进行30-60分钟。然后将微量滴定板用缓冲液B(0.2% Tween 的D-PBS溶液,pH调节为7.4)清洗3次。50微升缓冲液A(最大),20μM FK506缓冲液A(背景),或者各种浓度的zotarolimus(10pM-1μM)在缓冲液A中加入到各孔中,随后加入50微升含A-79397(一个FK506类似物)碱性磷酸酶偶联物缓冲液A。微量滴定板在室温下培育2-2.5小时,随后用缓冲液B清洗3次。将大约100微升pNPP(p-硝基苯基-磷酸盐)的0.1M氨基甲基丙醇加入到每孔中,平板在室温下大约培养90-120分钟。405nM下的吸光度通过ELISA板读取。
细胞实验
细胞系 人冠状动脉细胞
浓度 ~1μM
处理时间 5天
方法 细胞增殖通过测量体外氚化胸腺嘧啶的整合测定。人冠状动脉细胞(hCa)接种在组织培养瓶中扩增,并在完全培养基(5000 hCaSMC; 10000 hCaEC)中以所需浓度应用于96孔板。2天后,用不完全培养基取代完全培养基使细胞同步,并诱导G0状态。2天后,移除不完全培养基,用完全培养基(血清/生长因子)取代以诱导G0到G1转变。完全培养基中也包含所需浓度的药物,以确定其对细胞增殖的影响。在第7天,将3H-胸苷加入到细胞中,并监控DNA的合成,放射性整合过夜后收集细胞。培育72小时后,每孔加入25微升(1μCi/孔) 3H-胸苷。细胞在37℃下培育16-18小时,以允许3H-胸苷整合到新合成的DNA中,将细胞采集到含有粘合玻璃纤维过滤器的96孔板中。将滤板在空气中干燥过夜,MicroScint-20 (25微升)加入到每个过滤器孔中并计数。药物活性通过3H-胸苷整合到新合成的DNA中相对于细胞在完全培养基中的生长确定。
动物实验
动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠
配制 乙醇:丙二醇:聚氧乙烯蓖麻油:D5W载体(20:30:2:48,体积)
剂量 2.5毫克/千克
给药方式 静脉注射或口服
参考文献:
1. Garcia-Touchard A, et al. Eur Heart J, 2006, 27(8), 988-993.
2. Chen YW, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2007, 49(4), 228-235.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2681-10mM Zotarolimus (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2681-5mg Zotarolimus (mTOR抑制剂) 5mg
SF2681-25mg Zotarolimus (mTOR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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