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碧云天 CC-223 (mTOR抑制剂)(SF2798-10mM)

mTOR Signaling-10mM×0.2ml

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市场价¥190
  • 商品货号
    SF2798-10mM
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  • 商品名称:碧云天 CC-223 (mTOR抑制剂)(SF2798-10mM)
  • 商品编号:SF2798-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 17
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2798-10mM CC-223 (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml 190.00元
SF2798-5mg CC-223 (mTOR抑制剂) 5mg 796.00元
SF2798-25mg CC-223 (mTOR抑制剂) 25mg 2418.00元

化学信息:

化学名 3-[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl]-5-(4-methoxycyclohexyl)-7,8-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-6-one
简称 CC-223
别名 CC0482223, UNII-I8RA3543SY, I8RA3543SY, SCHEMBL138069
中文名 N/A
化学式 C21H27N5O3
分子量 397.47
CAS号 1228013-30-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO79mg/ml; Ethanol79mg/ml
溶液配制 5mg加入1.26ml DMSO,或者每3.97mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2798-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 CC-223是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂,其IC50为16nM。Phase 1/2。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 mTOR cFMS FLT4 DNA-PK PI3K-α
IC50 16nM 28nM 651nM 840nM 4.0μM
体外研究 在许多的细胞系中,CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP和4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]标记物,其IC50为pS6RP(27-184nM),p4EBP1(120-1050nM),pAKT(S473)(11--150)。CC-223还抑制了许多癌细胞系的生长并诱导了它们的凋亡。
体内研究 在移植有PC-3肿瘤的小鼠中,CC-223(25mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外,CC-223 (25mg/kg, p.o.)还导致了许多肿瘤模型,包括前列腺癌、神经胶质瘤、乳腺癌、肺癌以及结肠癌模型中的肿瘤生长抑制,抑制效果47%-95%不等。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 试剂准备如下:10mM Tris pH 7.4,100mM NaCl,0.1% Tween-20,1mM DTT。重组的mTOR溶解在前面的缓冲液中终浓度为0.200ug/ml。ATP/底物溶液:0.075mM ATP,12.5mM MnCl2,50mM Hepes,pH 7.4,50mM β-GOP,250nM Microcystin LR,0.25mM EDTA,5mM DTT和3.5μg/ml GST-p70S6。稀释曲线:10个1:3稀释的化合物在纯DMSO中制备。检测试剂混合液:50mM HEPES,pH 7.4 0.01% Triton X-100,0.01% BSA0.1mM EDTA,12.7μg/ml Cy5-anti-GST antibody,9ng/ml anti-phospho p70S6 antibody (Thr389),627ng/ml anti-mouse IgG labeled with Lance Eu。将0.5μl的按照稀释曲线配置的化合物放入到20μl缓冲液中。化合物的终浓度范围是30-0.0015μM。随后加入5μl ATP/底物溶液启动该反应。反应进行60min。然后加入10μl的检测试剂混合物,2小时后检测反应值。
细胞实验
细胞系 PC-3,CAL-51,A549,T47D,NCI-H460,HepG2,AU565,Hep3B,HCC,U87MG,HCT116,MDA-MB-231和NCI-H23细胞
浓度 ~10μM
处理时间 72h
方法 使用分液器将化合物放入384孔板中,将细胞稀释并放入到装有化合物的孔中。细胞生长72小时,并用Cell Titer-Glo检测其活性。利用DMSO处理得细胞作为对照。结果GI50或者IC50表示。
动物实验
动物模型 移植有PC-3、U-87MG、HCT 116、MDA-MB-231或者A549的小鼠肿瘤模型
配制 aqueous 0.5% carboxymethyl cellulose和0.25% Tween-80的悬浮液
剂量 25mg/kg
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Mortensen DS, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1295-1305.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2798-10mM CC-223 (mTOR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2798-5mg CC-223 (mTOR抑制剂) 5mg
SF2798-25mg CC-223 (mTOR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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