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碧云天 Ensartinib (ALK/MET抑制剂)(SF5458-10mM)

Protein Tyrosine Kinase Signaling-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥438
  • 商品货号
    SF5458-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Ensartinib (ALK/MET抑制剂)(SF5458-10mM)
  • 商品编号:SF5458-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 15
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5458-10mM Ensartinib (ALK/MET抑制剂) 10mM×0.2ml 438.00元
SF5458-5mg Ensartinib (ALK/MET抑制剂) 5mg 1088.00元
SF5458-25mg Ensartinib (ALK/MET抑制剂) 25mg 3740.00元
SF5458-100mg Ensartinib (ALK/MET抑制剂) 100mg 11888.00元

化学信息:

化学名 (R)-6-amino-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-N-(4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl)pyridazine-3-car-boxamide, dihydrochloride
简称 Ensartinib hydrochloride
别名 X-396 hydrochloride
中文名 恩沙替尼二盐酸盐
化学式 C26H27Cl2FN6O3·2HCl
分子量 634.36
CAS号 2137030-98-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water <5mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 100mg/ml
溶液配制 5mg加入0.788ml DMSO,或者每6.34mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。

生物信息

产品描述 Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride)是一种新型的、有效的、特异的ALK/MET双酪氨酸激酶小分子抑制剂,对ALK的IC50小于0.4nM,对MET的IC50约为0.74nM (Ambit assays)。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase
靶点 ALK MET - - -
IC50 <0.4nM 0.74nM - - -
体外研究 Ensartinib对MET、Abl、Axl、EPHA2、LTK、ROS1和SLK也有活性作用。Ensartinib (X-396)可显著地减少ALK的自我磷酸化,抑制野生型融合ALK的自我磷酸化需要更高的浓度。
体内研究 X-396具有有效的抗肿瘤活性,具有良好的药代动力学和毒理特性。X-396在体内具有良好的(大量的)生物利用度、中等的半衰期。它能显著地延迟肿瘤的生长。X-396对ALK融合阳性的脑转移具有有效的活性作用。在ALK TKI-naïve和crizotinib耐受性的ALK重排NSCLC模型中,X-396具有显著的临床水平的抗肿瘤活性。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A

细胞实验
细胞系 H3122和H2228肺癌细胞, SUDHL-1淋巴细胞, SY5Y神经母细胞瘤细胞
浓度 10, 100, 1000 nM
处理时间 72小时
方法 用ALK抑制剂或vehicle处理细胞,处理72小时。然后用cell titer blue assay对细胞生长抑制进行测定。

动物实验
动物模型 裸鼠
配制 0.5% HPMC, 0.4% Tween80, 99.1% DI water
剂量 25 mg/kg
给药方式 oral gavage

参考文献
1.Lovly CM, et al. Cancer Res. 2011, 71(14):4920-31.
2.Ticiana Leal, et al. poster presented at IASLC 7th Latin American Lung Cancer Conference.
包装清单:

产品编号 产品名称 包装
SF5458-10mM Ensartinib (ALK/MET抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5458-5mg Ensartinib (ALK/MET抑制剂) 5mg
SF5458-25mg Ensartinib (ALK/MET抑制剂) 25mg
SF5458-100mg Ensartinib (ALK/MET抑制剂) 100mg
说明书 1份

保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg、25mg和100mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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