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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF5458-10mM | Ensartinib (ALK/MET抑制剂) | 10mM×0.2ml | 438.00元 |
| SF5458-5mg | Ensartinib (ALK/MET抑制剂) | 5mg | 1088.00元 |
| SF5458-25mg | Ensartinib (ALK/MET抑制剂) | 25mg | 3740.00元 |
| SF5458-100mg | Ensartinib (ALK/MET抑制剂) | 100mg | 11888.00元 |
化学信息：
| 化学名 | (R)-6-amino-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-N-(4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl)pyridazine-3-car-boxamide, dihydrochloride |
| 简称 | Ensartinib hydrochloride |
| 别名 | X-396 hydrochloride |
| 中文名 | 恩沙替尼二盐酸盐 |
| 化学式 | C26H27Cl2FN6O3·2HCl |
| 分子量 | 634.36 |
| CAS号 | 2137030-98-7 |
| 纯度 | 98% |
| 溶剂/溶解度 | Water <5mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 100mg/ml |
| 溶液配制 | 5mg加入0.788ml DMSO，或者每6.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。 |
生物信息
| 产品描述 | Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride)是一种新型的、有效的、特异的ALK/MET双酪氨酸激酶小分子抑制剂，对ALK的IC50小于0.4nM，对MET的IC50约为0.74nM (Ambit assays)。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | ALK | MET | - | - | - |
| IC50 | <0.4nM | 0.74nM | - | - | - |
| 体外研究 | Ensartinib对MET、Abl、Axl、EPHA2、LTK、ROS1和SLK也有活性作用。Ensartinib (X-396)可显著地减少ALK的自我磷酸化，抑制野生型融合ALK的自我磷酸化需要更高的浓度。 | ||||
| 体内研究 | X-396具有有效的抗肿瘤活性，具有良好的药代动力学和毒理特性。X-396在体内具有良好的(大量的)生物利用度、中等的半衰期。它能显著地延迟肿瘤的生长。X-396对ALK融合阳性的脑转移具有有效的活性作用。在ALK TKI-naïve和crizotinib耐受性的ALK重排NSCLC模型中，X-396具有显著的临床水平的抗肿瘤活性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | H3122和H2228肺癌细胞, SUDHL-1淋巴细胞, SY5Y神经母细胞瘤细胞 |
| 浓度 | 10, 100, 1000 nM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 用ALK抑制剂或vehicle处理细胞，处理72小时。然后用cell titer blue assay对细胞生长抑制进行测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 裸鼠 |
| 配制 | 0.5% HPMC, 0.4% Tween80, 99.1% DI water |
| 剂量 | 25 mg/kg |
| 给药方式 | oral gavage |
参考文献
1.Lovly CM, et al. Cancer Res. 2011, 71(14):4920-31.
2.Ticiana Leal, et al. poster presented at IASLC 7th Latin American Lung Cancer Conference.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF5458-10mM | Ensartinib (ALK/MET抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF5458-5mg | Ensartinib (ALK/MET抑制剂) | 5mg |
| SF5458-25mg | Ensartinib (ALK/MET抑制剂) | 25mg |
| SF5458-100mg | Ensartinib (ALK/MET抑制剂) | 100mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg、25mg和100mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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