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碧云天 Moclobemide (MAO抑制剂)(SD7167-10mM)

Dopamine Signaling-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥119
  • 商品货号
    SD7167-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Moclobemide (MAO抑制剂)(SD7167-10mM)
  • 商品编号:SD7167-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 15
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD7167-10mM Moclobemide (MAO抑制剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SD7167-5mg Moclobemide (MAO抑制剂) 5mg 228.00元
SD7167-25mg Moclobemide (MAO抑制剂) 25mg 885.00元

化学信息:

化学名 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
简称 Moclobemide
别名 Apo Moclobemide, Apo-Moclobemide, Arima, Aurorex, Aurorix, Deprenorm, Feraken, Manerix, Moclamine, Moclix
中文名 吗氯贝胺
化学式 C13H17ClN2O2
分子量 268.74
CAS号 71320-77-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO53mg/ml; Ethanol10mg/ml
溶液配制 5mg加入1.86ml DMSO,或者每2.69mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7167-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂,IC50为6.1μM。
信号通路 Metabolism
靶点 MAO-A (5-HT)
IC50 6.1μM
体外研究 斩首之前2小时Moclobemide口服给药,优先抑制大鼠大脑中MAO-A和PEA,ED50分别为7.6μM/kg和78μM/kg。斩首之前2小时Moclobemide口服给药,抑制大鼠肝脏中MAO-A和PEA,ED50分别为8.4μM/kg和6.6μM/kg。Moclobemide(0.1mM),抑制超过80%的大脑MAO-A活性,不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二元胺氧化酶在体外的活性。来自大鼠大脑皮层的神经元星形细胞培养基中,与对照组相比,Moclobemide (10mM-100mM)在缺氧期或者与谷氨酸盐一起加入培养基,浓度依赖性显著增加存活神经元的数量。
体内研究 Moclobemide(10mg/kg p.o.)诱导所有大鼠大脑中单胺代谢物显著减少。Moclobemide,通过饮用水给药(4.5mg/kg/day),治疗5(-23%)和7(-16%)周后,显著减少大鼠肾上腺重量。Moclobemide治疗2周、5周和7周,使海马盐皮质激素受体(MR)水平分别上调65%、76%和19%,并且在第5周使脑边缘结构中糖皮质激素受体(GR)水平上调10%。Moclobemide治疗(5周,4.5mg/kg/day)显著减弱压力(30min 新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质酮(-29%)水平。Moclobemide(2.5mg/kg/day)治疗3天后减少不动性,增加攀爬行为,治疗14天后同时增加游泳和攀爬行为。Moclobemide(15mg/kg/day)治疗3天减少不动症,并增加游泳,然而治疗14天显著增加两种活动行为(游泳和攀爬)。在大鼠体内,Moclobemide(100mg/kg/day)结合triethyltin阻断脑水肿的发展,增加triethyltin诱导的大脑氯化物含量。在大鼠体内,Moclobemide(100mg/kg/day)减少大脑钠含量的增加,并减弱神经功能缺损。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 20μl等份的匀浆与抑制剂在220μl总体积中,37℃下预培养30分钟。在预培养结束时,加入80μl MAO-A底物[14C]-5-HT(0.3mCi/mmol,终浓度2×10-4M)或MAO-B底物[14C]PEA(8mCi/mmol,终浓度2×10-5M)起始酶反应,在37℃下继续培育10分钟。然后,加入200μl 2N HCl停止反应,脱氨基代谢物用乙醚5ml (5-HT-萃取)或正庚烷(PEA-萃取)剧烈摇晃10分钟进行萃取。离心分离(103×g 30sec)后,将水相在干冰中冷冻,有机相倒入包含5ml闪烁混合液的塑料小瓶。最后,放射性用闪烁光谱法测定。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Da Prada M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1989, 248(1), 400-414.
2. Verleye M, et al. Brain Res, 2007, 1138, 30-38.
3. Reul JM, et al. Neuroendocrinology, 1994, 60(5), 509-519.
4. Cryan JF, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 182(3), 335-344.
5. Girard P, et al. Can J Physiol Pharmacol, 2007, 85(5), 556-561.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD7167-10mM Moclobemide (MAO抑制剂) 10mM×0.2ml
SD7167-5mg Moclobemide (MAO抑制剂) 5mg
SD7167-25mg Moclobemide (MAO抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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