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碧云天 Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)(SD9563-25mg)

PKC Signaling

售价¥ 降价通知

市场价¥643
  • 商品货号
    SD9563-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂)(SD9563-25mg)
  • 商品编号:SD9563-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 1828
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD9563-10mM Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SD9563-5mg Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂) 5mg 225.00元
SD9563-25mg Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂) 25mg 643.00元

化学信息:

化学名 7-[4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one
简称 Brexpiprazole
别名 OPC-34712, Rexulti, GTPL7672
中文名 依匹唑派
化学式 C25H27N3O2S
分子量 433.57
CAS号 913611-97-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.15ml DMSO,或者每4.34mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD9563-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Brexpiprazole is a novel D2 dopamine and serotonin 1A partial agonist, called serotonin-dopamine activity modulator (SDAM), and a potent antagonist of serotonin 2A receptors, noradrenergic alpha 1B and 2C receptors.
信号通路 Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
靶点 5-HT1A human noradrenergic α1B Dopamine D2L 5-HT2A receptors α2C receptors
IC50 0.12nM(Ki) 0.17nM(Ki) 0.3nM(Ki) 0.47nM(Ki) 0.59nM(Ki)
体外研究 Brexpiprazole is a potent partial agonist at human 5-hydroxytryptamine (5-HT) 5-HT1A (Ki=0.12nM) and dopamine D2L (Ki=0.3nM) receptors, and an antagonist at 5-HT2A receptors (Ki=0.47nM). It also shows potent antagonist activity at human noradrenergic α1B (Ki=0.17nM) and α2Creceptors (Ki=0.59nM). Furthermore, this drug displays moderate affinity for human D3, 5-HT2B and 5-HT7 receptors, as well as α1A, and α1D adrenergic receptors. Brexpiprazole potentiatedngF-induced neurite outgrowth in PC12 cells. It could significantly potentiate the effects of fluoxetine (or paroxetine) on neurite outgrowth.
体内研究 Brexpiprazole is able to ameliorate PCP-191 induced cognitive deficits in mice, via 5-HT1A receptors.
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 PC12 cells
浓度 0.001,0.01,0.1或1.0μM
处理时间 4 days
方法 2.5ng/ml of ngF (nerve growth factor) is used to study the potentiating effects of brexpiprazole on neurite outgrowth. Twenty-four hours after plating, the medium is replaced with DMEM medium containing 0.5% FBS and 1% penicillin-streptomycin withngF (2.5ng/ml), with or without brexpiprazole (0.001, 0.01, 0.1 or 1.0μM). Four days after incubation withngF (2.5ng/ml) with or without drugs, morphometric analysis is performed on digitized images of live cells taken under phase-contrast illumination, with an inverted microscope linked to a camera.
动物实验
动物模型 Male ICR mice
配制 0.5% methylcellulose
剂量 0.3, 1, or 3mg/kg/day
给药方式 oral administration
参考文献:
1. Ishima T, et al. Eur Neuropsychopharmacol. 2015, 25(4):505-511.
2. Yoshimi N, et al. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 124:245-249.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD9563-10mM Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂) 10mM×0.2ml
SD9563-5mg Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂) 5mg
SD9563-25mg Brexpiprazole (Dopamine Receptor激动剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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