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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF8993-10mM | Retigabine (Potassium Channel开放剂) | 10mM×0.2ml | 141.00元 |
| SF8993-5mg | Retigabine (Potassium Channel开放剂) | 5mg | 341.00元 |
| SF8993-25mg | Retigabine (Potassium Channel开放剂) | 25mg | 839.00元 |
化学信息：
| 化学名 | ethyl N-[2-amino-4-[(4-fluorophenyl)methylamino]phenyl]carbamate |
|
| 简称 | Retigabine | |
| 别名 |
D-23129, Ezogabine, D23129, D 23129 |
|
| 中文名 | 瑞替加滨 | |
| 化学式 | C16H18FN3O2 | |
| 分子量 | 303.33 | |
| CAS号 | 150812-12-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.65ml DMSO，或者每3.03mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF8993-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Retigabine (Ezogabine; D23129) is a Kv7.2-7.5 (KCNQ2-5) neuronal potassium channel opener witrh anticonvulsant activity. | ||||
| 信号通路 | Transmembrane Transporters | ||||
| 靶点 | Kv7.2-7.5 | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Retigabine (D-23129) is a novel antiepileptic compound with broad spectrum and potent anticonvulsant properties, both in vitro and in vivo. The compound was shown to activate a K+ current in neuronal cells. The pharmacology of the induced current displays concordance with the published pharmacology of the M-channel, which recently was correlated to the KCNQ2/3 K+ channel heteromultimere. Retigabine is a novel anticonvulsant with an unknown mechanism of action. Application of 10μM retigabine to oocytes expressing the KCNQ2/3 heteromeric channel shifted both the activation threshold and voltage for half-activation by approximately 20mV in the hyperpolarizing direction, leading to an increase in current amplitude at test potentials between 80mV and +20mV. Retigabine also had a marked effect on KCNQ current kinetics, increasing the rate of channel activation but slowing deactivation at a given test potential. Retigabine shifted the voltage dependence of channel activation with an EC50value of 1.6±0.3μM (slope factor was 1.2±0.1, n=4 to 5 cells per concentration). Retigabine (0.1 to 10μM) also slowed the rate of channel deactivation, predominantly by increasing the contribution of a slowly deactivating tail current component. Administration of centrally acting M-channel opener retigabine (2.5 and 7.5mg/kg) can dose-dependently raise the head withdrawal threshold of mechanical allodynia, and this analgesic effect can be reversed by the specific KCNQ channel blocker XE991 (3mg/kg). Food intake was increased significantly by the administration of retigabine (2.5 and 7.5mg/kg), and this effect was reversed by XE991 (3mg/kg). Furthermore, intracerebralventricular injection of retigabine further confirmed the analgesic effect of central retigabine on inflammatory TMJ. Retigabine exerted both antiepileptogenic and antiictogenic effects under conditions of rapid kindling model. | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
参考文献：
包装清单：
1. M.J. Brodie, H. Lerche,, A. Gil-Nagel, et al. Neurology. 2010 November 16, 75(20), 1817-1824 .
2. S Y M Yeung, M Schwake, et al. Br J Pharmacol. 2008 September, 155(1), 62-72.
3. Geraldine M Ferron, Alain Patat, Virginia Parks, et al. Br J Clin Pharmacol. 2003 July, 56(1), 39-45.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF8993-10mM | Retigabine (Potassium Channel开放剂) | 10mM×0.2ml |
| SF8993-5mg | Retigabine (Potassium Channel开放剂) | 5mg |
| SF8993-25mg | Retigabine (Potassium Channel开放剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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