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碧云天 Retigabine (Potassium Channel开放剂)(SF8993-25mg)

Presynaptic Vesicle Trafficking-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥839
  • 商品货号
    SF8993-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Retigabine (Potassium Channel开放剂)(SF8993-25mg)
  • 商品编号:SF8993-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 112
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF8993-10mM Retigabine (Potassium Channel开放剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SF8993-5mg Retigabine (Potassium Channel开放剂) 5mg 341.00元
SF8993-25mg Retigabine (Potassium Channel开放剂) 25mg 839.00元

化学信息:

化学名 ethyl N-[2-amino-4-[(4-fluorophenyl)methylamino]phenyl]carbamate
简称 Retigabine
别名 D-23129, Ezogabine, D23129, D 23129
中文名 瑞替加滨
化学式 C16H18FN3O2
分子量 303.33
CAS号 150812-12-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.65ml DMSO,或者每3.03mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF8993-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Retigabine (Ezogabine; D23129) is a Kv7.2-7.5 (KCNQ2-5) neuronal potassium channel opener witrh anticonvulsant activity.
信号通路 Transmembrane Transporters
靶点 Kv7.2-7.5
IC50
体外研究 Retigabine (D-23129) is a novel antiepileptic compound with broad spectrum and potent anticonvulsant properties, both in vitro and in vivo. The compound was shown to activate a K+ current in neuronal cells. The pharmacology of the induced current displays concordance with the published pharmacology of the M-channel, which recently was correlated to the KCNQ2/3 K+ channel heteromultimere. Retigabine is a novel anticonvulsant with an unknown mechanism of action. Application of 10μM retigabine to oocytes expressing the KCNQ2/3 heteromeric channel shifted both the activation threshold and voltage for half-activation by approximately 20mV in the hyperpolarizing direction, leading to an increase in current amplitude at test potentials between 80mV and +20mV. Retigabine also had a marked effect on KCNQ current kinetics, increasing the rate of channel activation but slowing deactivation at a given test potential. Retigabine shifted the voltage dependence of channel activation with an EC50value of 1.6±0.3μM (slope factor was 1.2±0.1, n=4 to 5 cells per concentration). Retigabine (0.1 to 10μM) also slowed the rate of channel deactivation, predominantly by increasing the contribution of a slowly deactivating tail current component. Administration of centrally acting M-channel opener retigabine (2.5 and 7.5mg/kg) can dose-dependently raise the head withdrawal threshold of mechanical allodynia, and this analgesic effect can be reversed by the specific KCNQ channel blocker XE991 (3mg/kg). Food intake was increased significantly by the administration of retigabine (2.5 and 7.5mg/kg), and this effect was reversed by XE991 (3mg/kg). Furthermore, intracerebralventricular injection of retigabine further confirmed the analgesic effect of central retigabine on inflammatory TMJ. Retigabine exerted both antiepileptogenic and antiictogenic effects under conditions of rapid kindling model.
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. M.J. Brodie, H. Lerche,, A. Gil-Nagel, et al. Neurology. 2010 November 16, 75(20), 1817-1824 .
2. S Y M Yeung, M Schwake, et al. Br J Pharmacol. 2008 September, 155(1), 62-72.
3. Geraldine M Ferron, Alain Patat, Virginia Parks, et al. Br J Clin Pharmacol. 2003 July, 56(1), 39-45.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF8993-10mM Retigabine (Potassium Channel开放剂) 10mM×0.2ml
SF8993-5mg Retigabine (Potassium Channel开放剂) 5mg
SF8993-25mg Retigabine (Potassium Channel开放剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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