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碧云天 TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)(SF9105-25mg)

Presynaptic Vesicle Trafficking-25mg

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市场价¥1447
  • 商品货号
    SF9105-25mg
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  • 商品名称:碧云天 TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂)(SF9105-25mg)
  • 商品编号:SF9105-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 111
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF9105-10mM TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SF9105-5mg TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂) 5mg 375.00元
SF9105-25mg TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂) 25mg 1447.00元

化学信息:

化学名 N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide
简称 TRAM-34
别名 Tram 34
中文名 N/A
化学式 C22H17ClN2
分子量 344.84
CAS号 289905-88-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.45ml DMSO,或者每3.45mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF9105-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
信号通路 Transmembrane Transporters
靶点 IKCa1 (KCa3.1)
IC50 20nM(Kd)
体外研究 与Clotrimazole不同,TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素P450酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类T淋巴细胞和T84细胞中的IKCad电流,Kd分别为20nM、25nM和22nM,比Clotrimazole更有效,Kd分别为70nM、100nM和90nM。TRAM-34比其他离子通道,如Kv、BKCad、SKCad、Na+、CRAC和Cl-通道选择性高200到1500倍。TRAM-34显著抑制anti-CD3抗体或PKC激活剂PMA和钙离子载体离子霉素诱导的人类T淋巴细胞激活,IC50分别为295-910nM和85-830nM。TRAM-34(5μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调和EGF刺激的A7r5增殖,IC50为8nM。TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖,且阻断EC细胞周期,使其停在G0/G1期。TRAM-34(1-30μM)抑制IKCa1通道,导致LNCaP和PC-3前列腺癌(PCa)细胞增殖受抑制,而不会导致凋亡,这种作用存在剂量依赖性,涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。
体内研究 TRAM-34按通道阻断剂量(0.5mg/kg/day)500-1000倍处理小鼠7天,没有毒性。TRAM-34每天按120mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型,显著降低内膜增殖,降低~40%。与体外抑制EC细胞增殖的效果相一致,在体内TRAM-34按30μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。
临床实验 N/A
特征 TRAM-34具有与Clotrimazole相似的疗效,但是缺乏其毒副作用。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 克隆人类IKCa1,然后在COS-7细胞中表达。在膜片钳技术的全细胞中研究细胞。保持电位为280mV。内部移液管溶液含:145mM K+天冬氨酸,2mM MgCl2,10mM Hepes,10mM K2EGTA和8.5mM CaCl2 (1μM游离Ca2+),pH 7.2,290-310 mOsm。为了降低COS-7细胞中氯离子通道的电流,使用Na+天冬氨酸Ringer作为外部溶液:160mM Na+天冬氨酸,4.5mM KCl,2mM CaCl2,1mM MgCl2,5mM Hepes,pH 7.4,290-310 mOsm。每隔10秒使用-120mV到40mV的200-ms电压斜率诱导COS-7细胞中的IKCa电流,且-80mV时TRAM-34降低的电导斜率用来衡量通道受抑制情况。
细胞实验
细胞系 人类T淋巴细胞,Jurkat E6-1,MEL,C2F3,CHO,COS-7,L929,ngP,nlF和RBL-2H3
浓度 溶于DMSO,终浓度为~10μM
处理时间 48小时
方法 使用TRAM-34处理细胞48小时。48小时后通过抽吸(悬浮细胞)或胰蛋白酶消化(粘附细胞)收集细胞,离心,再悬浮在0.5ml含1μg/ml碘化丙啶(PI)的PBS中,使用FACScan流式细胞仪测定红色荧光。每个样品中分析104个细胞,通过测定PI摄取而测定死亡细胞百分数。
动物实验
动物模型 Sprague-Dawley大鼠
配制 在花生油中制备
剂量 120mg/kg/day
给药方式 皮下注射
参考文献:
1. Wulff H, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2000, 97(14), 8151-8156.
2. K?hler R, et al. Circulation, 2003, 108(9), 1119-1125.
3. Wang ZH, et al. Oncogene, 2007, 26(35), 5107-5114.
4. Lallet-Daher H, et al. Oncogene, 2009, 28(15), 1792-1806.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF9105-10mM TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂) 10mM×0.2ml
SF9105-5mg TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂) 5mg
SF9105-25mg TRAM-34 (Potassium Channel抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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