全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂)(SD9540-25mg)

PKC Signaling

售价¥ 降价通知

市场价¥456
  • 商品货号
    SD9540-25mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分456

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂)(SD9540-25mg)
  • 商品编号:SD9540-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 1921
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD9540-10mM BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SD9540-5mg BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂) 5mg 130.00元
SD9540-25mg BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂) 25mg 456.00元

化学信息:

化学名 8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;dihydrochloride
简称 BMY7378
别名 BMY 7378, BMY-7378, BMY 7378 dihydrochloride
中文名 N/A
化学式 C22H31N3O3.2HCl
分子量 458.42
CAS号 21102-95-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water92mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol20mg/ml
溶液配制 5mg加入1.09ml DMSO,或者每4.58mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD9540-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,pKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。
信号通路 Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
靶点 5-HT1A α1D-adrenoceptor Dopamine D2 receptor α2C-adrenoceptor 5-HT1C
IC50 8.3(pIC50) 8.2(pKi) 7.4(pIC50) 6.54(pKi) 6.4(pIC50)
体外研究 BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍,pKi为6.54。BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(Pki:仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2,人α1b-肾上腺素受体7.2;牛α1c-肾上腺素受体6.1,人α1c-肾上腺素受体6.6;大鼠α1d-肾上腺素受体8.2,人α1d-肾上腺素受体9.4)。BMY 7378在1nM到30nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。
体内研究 BMY 7378(pA2为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩,比yohimbine(pA2为6.62)有效100倍左右。BMY 7378(pA2为6.48)对人体隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用,该作用比yohimbine(pA2为7.56)低10倍。BMY 7378剂量依赖性(0.25-5mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT(0.75mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中,通过在大鼠体内微量渗析检测,BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 制备大鼠肾脏细胞膜和表达人重组α2C-肾上腺素受体的Sf9细胞的细胞膜。产生的微粒立即使用,或储存在-20℃供以后使用。微粒在10体积(肾脏)或25体积(Sf9细胞)培育缓冲液中重新生成。在饱和实验中,等份细胞膜悬浮液与不同浓度的[3H]-yohimbine(比活度:81CimMol-1)在25℃(大鼠肾脏:0.5-30nM;Sf9细胞:0.2-20nM;大鼠颌下腺:1.0-40nM;孵育缓冲液:Tris-HCl 50mM,EDTA 5mM,pH 7.4)下进行培育。在竞争性研究中,[3H]-yohimbine(5或10nM)与0.1nM-1mM的浓度以0.5对数单元增长的竞争性配体培育30分钟。非特异性结合在phentolamine(10M)存在下测定。[3H]-yohimbine的特异性结合是置换实验中使用的浓度下,总结和量的70-90%。用冰预冷的培育缓冲液洗涤终止试验,随后使用Brandel细胞采集器通过Whatman GF/C过滤器快速真空过滤。保留在过滤器上的放射性通过液体闪烁光谱法测定。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 大鼠
配制 无菌0.9%氯化钠溶液
剂量 0.25-5mg/kg
给药方式 单剂量皮下注射
参考文献:
1. Cleary L, et al. Auton Autacoid Pharmacol, 2005, 25(4), 135-141.
2. Greuel JM, et al. Eur J Pharmacol, 1992, 211(2), 211-219.
3. Sharp T, et al. Eur J Pharmacol, 1990, 176(3), 331-40.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD9540-10mM BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂) 10mM×0.2ml
SD9540-5mg BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂) 5mg
SD9540-25mg BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏