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碧云天 ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)(SD0033-10mM)

Nuclear Receptor Signaling

售价¥ 降价通知

市场价¥323
  • 商品货号
    SD0033-10mM
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  • 商品名称:碧云天 ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂)(SD0033-10mM)
  • 商品编号:SD0033-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11312
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD0033-10mM ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂) 10mM×0.2ml 323.00元
SD0033-5mg ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂) 5mg 1128.00元
SD0033-25mg ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂) 25mg 3141.00元

化学信息:

化学名 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide
简称 ARN-509
别名 ARN 509, ARN509
中文名 N/A
化学式 C21H15F4N5O2S
分子量 477.43
CAS号 956104-40-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO18mg/ml; Ethanol5mg/ml
溶液配制 5mg加入1.05ml DMSO,或者每4.77mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD0033-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 ARN-509是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
信号通路 Endocrinology & Hormones
靶点 Androgen Receptor GABAA receptor
IC50 16nM 3μM
体外研究 在LNCaP/AR前列腺癌细胞系中ARN-509(<10μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2。ARN-509(<10μM) 抑制LNCaP/AR前列腺癌细胞系中R1881(30pM)的增殖效果。在表达AR-EYFP的LNCaP细胞中ARN-509(10μM)会破坏AR的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10μM ARN-509可以有效的与1nM R1881竞争从而阻止AR结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的VP16-AR介导的转录水平,IC50为0.2μM。
体内研究 在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制肿瘤生长,表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果最好,抑制作用具有剂量依赖特性。用10mg/kg/天剂量的ARN-509处理28天,可以使缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍,使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的,耐受性良好,血药峰值出现在用药后2到3小时。在带有转移性CRPC病人中ARN-509在30到300mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 LNCaP/AR前列腺癌细胞系
浓度 10μM
处理时间 48小时
方法 细胞培养48小时,然后在RPMI培养基中加入16μl ARN-509。对于拮抗剂模型分析,用含有30pM R1881的培养基稀释ARN-509。孵育7天之后,加入16μl CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay然后测量相关的发光单位(RLUs)。
动物实验
动物模型 携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠
配制 20mM柠檬酸盐缓冲液(pH 4.0),含有15% Vitamin E-TPGS和65%的0.5% w/v CMC溶液
剂量 30mg/kg/天
给药方式 口服
参考文献:
1. Clegg NJ, et al. Cancer Res, 2012, 72(6), 1494-1503.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD0033-10mM ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂) 10mM×0.2ml
SD0033-5mg ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂) 5mg
SD0033-25mg ARN-509 (Androgen Receptor抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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