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碧云天 AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)(SD2375-5mg)

PKC Signaling-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥381
  • 商品货号
    SD2375-5mg
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  • 商品名称:碧云天 AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂)(SD2375-5mg)
  • 商品编号:SD2375-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 127
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD2375-10mM AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂) 10mM×0.2ml 126.00元
SD2375-5mg AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂) 5mg 381.00元
SD2375-25mg AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂) 25mg 1198.00元

化学信息:

化学名 1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-piperidin-1-ylpyrazole-3-carboxamide
简称 AM251
别名 AM 251, AM-251
中文名 N/A
化学式 C22H21Cl2IN4O
分子量 555.24
CAS号 183232-66-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.9ml DMSO,或者每5.55mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2375-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。
信号通路 GPCR & G Protein
靶点 CB1
IC50
体外研究 AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性)L-谷氨酸和GABA从突触体的释放,IC50分别为8.5μM和9.2μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd,而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离,抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞,CB2+/+和CB2-/-腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。
体内研究 AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为,但是不影响摄食率。AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比,AM251引起测试的潜伏期有效减少,但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异,包括交叉口的数量,即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间,AM251(4.0mg/kg)减少凝固。
临床实验 N/A
特征 一种选择性大麻素1阻滞剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 巨噬细胞接种(2×106/孔)在12孔培养板。从2mg/ml乙醇储备液中加入7-酮基胆固醇之前1小时,加入DMSO中制备的4mM AM-25储备液。调节对照组,达到等体积的DMSO和乙醇。16小时后,测定caspase-3的活性。所有处理重复3次进行,数据以平均RFLU/mg蛋白质表示。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 适度肥胖的雄性Lewis大鼠
配制 2%二甲基亚砜,1% Tween 80和97%生理盐水
剂量 1.25mg/kg,2.5mg/kg和5mg/kg
给药方式 i.p.
参考文献:
1. Liao C, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2004, 94(2), 73-78.
2. Thewke D, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2009, 381(2), 181-186.
3. Chambers AP, et al. Physiol Behav, 2004, 82(5), 863-869.
4. McLaughlin PJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 180(2), 286-293.
5. de Oliveira Alvares L, et al. Neurobiol Learn Mem, 2005, 83(2), 119-124.
6. de Oliveira Alvares L, et al. Brain Res, 2006, 1075(1), 60-67.
7. Sink KS, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2010, 95(4), 479-484.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD2375-10mM AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂) 10mM×0.2ml
SD2375-5mg AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂) 5mg
SD2375-25mg AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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