全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制剂)(SF6804-5mg)

Hedgehog Signaling

售价¥ 降价通知

市场价¥482
  • 商品货号
    SF6804-5mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分482

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制剂)(SF6804-5mg)
  • 商品编号:SF6804-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 12010
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF6804-10mM Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 10mM×0.2ml 122.00元
SF6804-5mg Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 5mg 482.00元
SF6804-25mg Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 25mg 1208.00元

化学信息:

化学名 2-chloro-N-(4-chloro-3-pyridin-2-ylphenyl)-4-methylsulfonylbenzamide
简称 Vismodegib
别名 GDC0449, GDC-0449
中文名 N/A
化学式 C19H14Cl2N2O3S
分子量 421.3
CAS号 879085-55-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO84mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.19ml DMSO,或者每4.21mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF6804-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。
信号通路 Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
靶点 Hedgehog
IC50 3nM
体外研究 GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活,及不受控制的细胞增殖,可能与Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH及SMO的突变有关。在体外,GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,这项结果最近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2、P-糖蛋白及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中,GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次处理这些细胞,产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1,GDC-0449提高了钙黄绿素-AM的保持力,然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外,用米托蒽醌、托泊替康、SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用GDC-0449再次处理。GDC-0449作用于ABCG2和Pgp的IC50值分别为1.4μM和3.0μM。GDC-0449改变细胞内Ca2+平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌细胞,抑制细胞生长。
体内研究 GDC-0449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生长,但是不抑制细胞增殖。GDC-0449按25mg/kg以上剂量口服给药髓母细胞瘤Ptch(+/-)异体移植物模型,引起细胞衰退,按92mg/kg剂量处理两种配位体依赖的结肠直肠癌模型D5123和1040830,每天处理两次,抑制肿瘤生长。分析Hh通路活性和PK/PD模型显示GDC-0449抑制Gli1,IC50值与GDC-0449作用于髓母细胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分别为0.165μM±11.5%和0.267μM±4.83%)。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 MDCKII细胞
浓度 20μM
处理时间 2小时
方法 MDCKII细胞按每孔3×105密度接种在24孔板中。培养液包含不同药物,实验组为50μM VP,50μM吲哚美辛,或者20μM GDC-0449溶解在DMSO中,对照组只含有DMSO。然后加入非荧光的钙黄绿素-AM,最终浓度达到1.0μM。然后在37℃温育2小时。细胞用含Ca2+,Mg2+的Hank's平衡盐溶液buffer冲洗2次,然后震荡1小时溶解在含0.01% Triton X-100的磷酸缓冲液中,然后放在4℃下过夜。溶解的物质然后转移到96孔板上,钙黄绿素引起的荧光信号用分光光度法定量。所有的实验操作需在暗中进行,所有的读数用平均值±SEM表示。
动物实验
动物模型 Ptch(+/-)异体移植物模型
配制 In 0.5% methyl-cellulose, 0.2% tween-80
剂量 25mg/kg, 92mg/kg
给药方式 口服
参考文献:
1. Scales SJ, et al. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312.
2. Zhang Y, et al. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101.
3. Tian F, et al. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94.
4. Wong H, et al. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF6804-10mM Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 10mM×0.2ml
SF6804-5mg Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 5mg
SF6804-25mg Vismodegib (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏