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碧云天 SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)(SF6809-25mg)

Hedgehog Signaling

售价¥ 降价通知

市场价¥1857
  • 商品货号
    SF6809-25mg
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  • 商品名称:碧云天 SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)(SF6809-25mg)
  • 商品编号:SF6809-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11426
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF6809-10mM SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SF6809-5mg SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 5mg 475.00元
SF6809-25mg SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 25mg 1857.00元

化学信息:

化学名 (E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
简称 SANT-1
别名 Shh Signaling Antagonist V, CHEMBL515916, C23H27N5, MFCD01827306
中文名 N/A
化学式 C23H27N5
分子量 373.49
CAS号 304909-07-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol20mg/ml
溶液配制 5mg加入1.34ml DMSO,或者每3.73mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF6809-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20nM。
信号通路 Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
靶点 Smoothened receptor
IC50 1.2nM(Kd)
体外研究 SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 从稳定转染Shh-N表达和具有抗新霉素构造的HEK 293细胞系中获得Shh-N(Shh的N-末端片段,无胆固醇的修饰)条件培养基。产生的Shh-N的HEK 293细胞在含10%(vol/vol)FBS和400μg/ml G418的DMEM培养基中生长至80%汇合。使用含2% (vol/vol) FBS的DMEM 更换培养基,生长1天后,收集培养基,通过0.22μm膜过滤。从HEK 293细胞获得对照培养基。在有Shh-N条件培养基或HEK 293对照培养基(在含0.5%胎牛血清的DMEM培养基中按1:25稀释)任一存在的情况下,Shh-LIGHT2细胞在96孔培养板中培养至汇合,然后使用小分子(0.714μg/ml;≈2μM每孔化合物)处理。处理过的细胞在37℃下温育30小时,测量细胞荧光性和Renilla荧光素酶活性。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. James K. Chen, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2002, 99(22), 14071-14076.
2. Wilson CW, et al. PLoS One. 2009, 4(4), e5182.
3. Chun SG, et al. Cancer Biol Ther, 2009, 8(14), 1328-1339.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF6809-10mM SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 10mM×0.2ml
SF6809-5mg SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 5mg
SF6809-25mg SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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