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碧云天 Evacetrapib (CETP抑制剂)(SD7234-5mg)

Phospholipid Signaling-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥1130
  • 商品货号
    SD7234-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Evacetrapib (CETP抑制剂)(SD7234-5mg)
  • 商品编号:SD7234-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 127
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD7234-10mM Evacetrapib (CETP抑制剂) 10mM×0.2ml 435.00元
SD7234-5mg Evacetrapib (CETP抑制剂) 5mg 1130.00元
SD7234-25mg Evacetrapib (CETP抑制剂) 25mg 3141.00元

化学信息:

化学名 4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid
简称 Evacetrapib
别名 LY2484595, LY 2484595, LY-2484595
中文名 N/A
化学式 C31H36F6N6O2
分子量 638.65
CAS号 1186486-62-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO12.8mg/ml; Ethanol12.8mg/ml
溶液配制 5mg加入0.78ml DMSO,或者每6.39mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7234-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的,选择性的CETP抑制剂,IC50为5.5nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。Phase 3。
信号通路 Metabolism
靶点 CETP
IC50 5.5nM
体外研究 Evacetrapib (LY2484595)抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26nM。Evacetrapib (LY2484595)(<10μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。
体内研究 Evacetrapib(LY2484595)按30mg/kg剂量口服给药处理人类ApoAI和CETP双转基因小鼠,处理4小时、8小时、12小时后,分别抑制98.4%、98.6%和18.4% CETP活性。Evacetrapib(LY2484595)(30mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5mg/kg和4.1mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(<200mg/kg)处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 培养基含有分泌的重组CETP蛋白,通过ELISA试剂盒进行定量分析(19ng/μl)。然后,将培养基分装在0.2% BSA中,并保存于-80℃下。储存的CETP蛋白在使用前在 CETP Buffer(10mM Tris, 150mM NaCl和2mM EDTA)中稀释150倍。实验在96孔板中进行。每孔含有97.5μl稀释的CETP蛋白(终浓度为7nM)和2.5μl化合物储存液。37℃下温育30分钟,加入5μl底物储存液,0.16μl VLDL储存液(2.5mg/ml)和145μl CETP Buffer,再继续温育4小时。使用荧光酶标仪在544nM(激发)和595nM(发射)处测量荧光信号,荧光胆固醇酯类似物转化为含apoB的脂蛋白。通过非线性回归测定IC50值。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 人类ApoAI和CETP双转基因小鼠
配制 10% acacia
剂量 30mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Cao G, et al. J Lipid Res, 2011, 52(12), 2169-2176.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD7234-10mM Evacetrapib (CETP抑制剂) 10mM×0.2ml
SD7234-5mg Evacetrapib (CETP抑制剂) 5mg
SD7234-25mg Evacetrapib (CETP抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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