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碧云天 AP26113 (ALK抑制剂)(SF5449-10mM)

Angiogenesis

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市场价¥357
  • 商品货号
    SF5449-10mM
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  • 商品名称:碧云天 AP26113 (ALK抑制剂)(SF5449-10mM)
  • 商品编号:SF5449-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11822
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5449-10mM AP26113 (ALK抑制剂) 10mM×0.2ml 357.00元
SF5449-5mg AP26113 (ALK抑制剂) 5mg 1126.00元
SF5449-25mg AP26113 (ALK抑制剂) 25mg 3603.00元

化学信息:

化学名 5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine
简称 AP26113
别名 UNII-3DGD69C6PV, ALK-IN-1, 3DGD69C6PV, C26H34ClN6O2P
中文名 N/A
化学式 C26H34ClN6O2P
分子量 529.01
CAS号 1197958-12-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO45mg/ml; Ethanol106mg/ml
溶液配制 5mg加入0.95ml DMSO,或者每5.29mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5449-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 AP26113是一种有效的ALK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.62nM,能够克服L1196M突变介导的Crizotinib耐药性。Phase 2。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 ALK FER ROS/ROS1 FLT3 FES/FPS
IC50 0.62nM 1.3nM 1.9nM 2.1nM 3.4nM
体外研究 AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122和H3122 CR细胞,降低p-ALK,IC50分别为7.4和16.8nM。AP26113作用于表达野生型或突变型Eml4-ALK的Ba/F3细胞,降低细胞数,IC50分别为10nM和24nM。AP26113抑制SU-DHL-1、H3122和Ba/F3-Eml4-ALK v1细胞系生长,GI50分别为9nM、4nM和13nM。AP26113作用于Karpas-299、SU-DHL-1和L-82细胞系,抑制ALK磷酸化,IC50分别为3.2nM、1.5nM和2.1nM。AP26113作用于Karpas-299和H3122细胞,抑制ALK和ERK磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型Eml4-ALK)和Ba/F3细胞系(含突变型Eml4-ALK G1269S),抑制细胞生长,IC50分别为11nM和16nM。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型Eml4-ALK)和Ba/F3细胞系(含突变型Eml4-ALK E1210K),抑制细胞生长,抑制ALK磷酸化,IC50分别为74nM和335nM。AP26113(10mg/kg-75mg/kg)高效作用于抗PF-02341066的Eml4-ALK突变型小鼠移植瘤模型。AP26113按25mg/kg、50mg/kg和50mg/kg剂量作用于表达野生型 Eml4-ALK及G1269S和L1196M突变型的肿瘤,诱导肿瘤衰退。AP26113作用于表达EGFR-DEL的Ba/F3细胞,抑制EGFR磷酸化和活力,IC50分别为75nM和114nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的Ba/F3细胞,抑制EGFR磷酸化和活力,IC50分别为15和281nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系,抑制EGFR磷酸化,IC50为62nM,也抑制细胞生长,GI50为165nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的HCC827细胞系,抑制EGFR磷酸化,IC50为59nM,也抑制细胞生长,GI50为245nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC细胞,有效抑制SLC34A2-ROS驱动的信号和增殖,这种作用具有剂量依赖性。
体内研究 AP26113(<50mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型,抑制p-ALK,这种作用具有剂量依赖性。AP26113(<50mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和H3122移植瘤小鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。AP26113具有良好的性能,包括体外适度的血浆蛋白结合力(作用于人、大鼠、小鼠分别为47%、70%和76%),对主要的CYP亚型几乎没有抑制作用。AP26113(10mg/kg)处理大鼠,具有良好的耐受性,Cmax为2587ng/ml,AUC为41120hr.ng/ml。AP26113(25mg/kg)作用于HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型,导致肿瘤衰退。
临床实验 N/A
特征 AP26113抑制ALK比Crizotinib有效性和选择性至少高10倍。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 SU-DHL-1,H3122和Ba/F3-Eml4-ALK v1细胞系
浓度 ~1μM
处理时间 72小时
方法 通过Cell Titer 96 Aqueous单溶液细胞增殖实验或CyQuant细胞增殖实验测评细胞生长。接种24小时后,使用AP26113处理细胞,生长72小时。在零时刻(处理时间)校正细胞计数,使用XLfit version 4.2.2 进行Microsoft Excel绘制相对于对照组(DMSO)的生长百分数数据,测定抑制50%生长的浓度(GI50值)。
动物实验
动物模型 携带Karpas-299或H3122移植瘤的小鼠模型
配制 NMP/PEG-400(10%:90%)
剂量 100mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1.  Katayama R, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(18), 7535-7340.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5449-10mM AP26113 (ALK抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5449-5mg AP26113 (ALK抑制剂) 5mg
SF5449-25mg AP26113 (ALK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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