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碧云天 YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)(SF4175-10mM)

Notch Signaling-10mM×0.2ml

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市场价¥318
  • 商品货号
    SF4175-10mM
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  • 商品名称:碧云天 YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂)(SF4175-10mM)
  • 商品编号:SF4175-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 111
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF4175-10mM YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂) 10mM×0.2ml 318.00元
SF4175-5mg YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂) 5mg 1145.00元
SF4175-25mg YO-01027 (Gamma -secretase抑制剂) 25mg 3633.00元

化学信息:

化学名 (2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]-N-[(7S)-5-methyl-6-oxo-7H-benzo[d][1]benzazepin-7-yl]propanamide
简称 YO-01027
别名 Dibenzazepine, YO 01027, Deshydroxy LY 411575, Gamma-Secretase Inhibitor XX
中文名 N/A
化学式 C26H23F2N3O3
分子量 463.48
CAS号 209984-56-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.08ml DMSO,或者每4.63mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF4175-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 YO-01027 (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂,无细胞试验中IC50分别为2.6nM和2.9nM。
信号通路 Proteases; Stem Cells & Wnt; Neuronal Signaling
靶点 γ secretase(APPL) γ secretase(Notch)
IC50 2.6nM 2.9nM
体外研究 YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用,并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药,导致APPL CTF片段逐渐积累,并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明,YO-01027通过Notch抑制,浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成,但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。
体内研究 YO-01027,在细胞注射的当天和随后的3天以1mg/ml的剂量腹腔注射,显著减少MCF7肿瘤,而对MDA-MB-231肿瘤没有作用,与对照组小鼠(18-28天)相比,也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤,会显著减少肿瘤体积。YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理,抑制上皮细胞增殖,并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 对于YO-01027,先导实验通过范围为0.1nM到250nM的不同药物浓度进行,以测定YO-01027的有效线性范围和最大抑制剂量。采集蛋白质6小时之前,根据Notch或APPL表达的诱导,YO-01027以所需浓度加入S2细胞培养基。对于每个样品,YO-01027也以相应浓度在裂解缓冲液中,用于蛋白质萃取和免疫印迹分析。
细胞实验
细胞系 BCSC
浓度 10μM
处理时间 3天
方法 细胞以≤1×106重悬浮在100μl分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS,2mM EDTA),并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10),CD44-APC (1:20)和CD24-PE (1:10)在4℃下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤,在800×g下离心2分钟。对于分析,细胞重悬浮在500μl分类缓冲液中,荧光性使用FACSCalibur测量,并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类,细胞与初级抗体培育后,重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液,在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。
动物实验
动物模型 C57BL/6小鼠
配制 YO-01027悬浮在0.5% (w/v)羟丙基甲基纤维素(甲基纤维素 E4M)和0.1% (w/v) Tween 80水溶液中
剂量 0,3,10,30μMol/kg
给药方式 每天腹腔注射
参考文献:
1. Groth C, et al, Mol Pharmacol, 2010, 77(4), 567-574.
2. Harrison H, et al, Cancer Res, 2010, 70(2), 709-718.
3. Xiong L, et al, Invest Ophthalmol Vis Sci, 2011, 52(8), 5641-5646.
4. Van Es JH, et al, Nature, 2005, 435(7044), 959-963.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF4175-10mM YO-01027 (Gamma-secretase抑制剂) 10mM×0.2ml
SF4175-5mg YO-01027 (Gamma-secretase抑制剂) 5mg
SF4175-25mg YO-01027 (Gamma-secretase抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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