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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0060-10mM | GSK126 (EZH2抑制剂) | 10mM×0.2ml | 259.00元 |
| SC0060-5mg | GSK126 (EZH2抑制剂) | 5mg | 822.00元 |
| SC0060-25mg | GSK126 (EZH2抑制剂) | 25mg | 2661.00元 |
化学信息：
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生物信息：
| 产品描述 | GSK126是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9nM，对EZH2的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | EZH2 | － | － | － | － |
| IC50 | 9.9nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在体外，EZH2野生型和突变型DLBCL细胞系中，GSK126最有效地抑制H3K27me3，其次是H3K27me2。GSK126也能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖，并诱导敏感细胞系中EZH2靶基因的转录激活。在A687V EZH2突变细胞中，GSK126处理导致总体H3K27me3减少、强基因活化、胱天蛋白酶活化以及增殖减少。在亲代H2087细胞中，GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表达，因此引起对细胞增殖，迁移和代谢的抑制。 | ||||
| 体内研究 | 在负荷KARPAS-422和Pfeiffer异种移植物的小鼠体内，GSK126(150mg/kg/d，i.p.)降低总体H3K27me3，增加基因表达，从而引起显著的肿瘤消退。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 制备包含野生型或突变型EZH2的5个组分的PRC2复合物(Flag–EZH2、EED、SUZ12、AEBP2、RbAp48)。GSK126在DMSO中溶解，以0.6nM到300nM的浓度测试，终DMSO浓度为2.5%。体外实验中，相对于更倾向H3K27me0作为底物的野生型EZH2，EZH2 Y641倾向于H3K27me2作为底物，而对H3K27me0或H3K27me1的活性很低。A677G不同于EZH2的野生型和Y641突变型，它有效地使H3K27me0，H3K27me1和H3K27me2甲基化；因此，组蛋白H3多肽(残基21–44；终浓度10μM)与K27me0(野生型，A677G EZH2)，K27me1(A677G EZH2)或K27me2(A677G、Y641N、Y641C、Y641H、Y641S和Y641F EZH2)用作甲基转移酶底物。GSK126加入到板中，然后加入6nM EZH2复合物和多肽。GSK126的效能处于或接近[SAM]= Km下进行的试验的紧密结合界限，IC50值在竞争性底物SMA相对其Km(7.5μM SAM，而SAM Km为0.3μM)较高浓度下测量。在这些条件下，酶浓度的作用相对非常小，可以计算出Ki的精确估计值。反应通过[3H]-SAM起始，培养30分钟，加入500倍过量未标记的SAM淬灭反应，甲基化产物肽在磷酸纤维素过滤器上根据供应商提供的MSPH多屏幕平板进行捕获。表观Ki值使用竞争性抑制剂的Cheng–Prusoff关系计算。IC50=Ki(1+[S]/Km)+[E]/2，其中E是酶，S为底物。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 46淋巴瘤细胞系 |
| 浓度 | ~100μM |
| 处理时间 | 6天 |
| 方法 | 所有细胞系的最优细胞接种根据经验确定，通过检测在384孔板式中宽范围的接种密度以确定可以增殖6天的试验条件。然后细胞以最佳接种密度接种24小时，再用20点两倍连续稀释的GSK126或0.15% DMSO处理(一式两份)。板在37℃下在5% CO2中培养6天。然后将细胞用CellTiter-Glo(CTG)裂解，化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪检测。此外，未处理板中的细胞在化合物加入(T0)时进行采集以定量初始细胞数。处理6天后得到的CTG值表示为T0值的百分比，并以化合物浓度为横坐标绘图。数据拟合为4参数方程以产生浓度反应曲线，并测定抑制50%生长(生长IC50)的GSK126浓度。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷Pfeiffer或KARPAS-422肿瘤的雌性米黄色SCID小鼠 |
| 配制 | 20% captisol |
| 剂量 | 150mg/kg/day |
| 给药方式 | i.p. |
参考文献：
1. McCabe MT, et al. Nature. 2012; 492(7427):108-112.
2. Ott HM, et al. Mol Cancer Ther. 2014; 13(12):3062-3073.
3. Takeshima H, et al. Carcinogenesis. 2015; 36(2):192-201.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0060-10mM | GSK126 (EZH2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0060-5mg | GSK126 (EZH2抑制剂) | 5mg |
| SC0060-25mg | GSK126 (EZH2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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