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碧云天 GANT61 (Hedgehog... 当商品进行补货时,我们将以短信、邮件的形式通知您,最多发送一次,不会对您造成干扰。 |
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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SF6818-10mM | GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) | 10mM×0.2ml | 207.00元 |
SF6818-5mg | GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) | 5mg | 805.00元 |
SF6818-25mg | GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) | 25mg | 1847.00元 |
化学信息:
化学名 | 2-[[3-[[2-(dimethylamino)phenyl]methyl]-2-pyridin-4-yl-1,3-diazinan-1-yl]methyl]-N,N-dimethylaniline | |
简称 | GANT61 | |
别名 |
GANT 61, GANT-61, NSC136476, CHEMBL471728 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C27H35N5 | |
分子量 | 429.6 | |
CAS号 | 500579-04-4 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol12mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.16ml DMSO,或者每4.3mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF6818-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | GANT61是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。 | ||||
信号通路 | Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein | ||||
靶点 | GLI1 | - | - | - | - |
IC50 | 5μM | - | - | - | - |
体外研究 | GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5μM,比作用于其他通路选择性高,如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖,这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞(CLL),而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系,具有强大的细胞毒性,且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段,抑制DNA复制,产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号,且诱导细胞死亡。GANT61(30μM)作用于急性髓系白血病(Aml)细胞,导致生长停滞和凋亡。 | ||||
体内研究 | GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠,诱导肿瘤生长衰退,直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠,在实验第12天显著抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63%。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | 转染GLI1表达质粒的HEK 293细胞与报告质粒12×GliBSLuc和R-Luc一起置于10cm板上(实验第0天)。24小时后,细胞接种按每孔15000个细胞的密度接种在白色透明底的96孔板中。细胞粘附,加入溶于DMSO(DMSO终浓度为0.5%)的终浓度为10μM的化合物加(实验第1.5天)。细胞再生长24小时,随后裂解,然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。 |
细胞实验 | |
细胞系 | PANC1或22Rv1 |
浓度 | ~5μM |
处理时间 | 48小时 |
方法 | 进行BrdU渗透实验。在有5μM实验化合物(或DMSO)存在下,亚融合的细胞在含FBS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生长48小时。随后,使用BrdU对细胞进行标记2小时,混合,然后分析。 |
动物实验 | |
动物模型 | 携带22Rv1细胞移植瘤的BALB/c裸鼠 |
配制 | 玉米油:乙醇,4:1 |
剂量 | 50mg/kg |
给药方式 | 皮下注射 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SF6818-10mM | GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SF6818-5mg | GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) | 5mg |
SF6818-25mg | GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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