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碧云天 GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)(SF6818-10mM)

Hedgehog Signaling-10mM×0.2ml

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市场价¥207
  • 商品货号
    SF6818-10mM
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  • 商品名称:碧云天 GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂)(SF6818-10mM)
  • 商品编号:SF6818-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 16
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF6818-10mM GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 10mM×0.2ml 207.00元
SF6818-5mg GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 5mg 805.00元
SF6818-25mg GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 25mg 1847.00元

化学信息:

化学名 2-[[3-[[2-(dimethylamino)phenyl]methyl]-2-pyridin-4-yl-1,3-diazinan-1-yl]methyl]-N,N-dimethylaniline
简称 GANT61
别名 GANT 61, GANT-61, NSC136476, CHEMBL471728
中文名 N/A
化学式 C27H35N5
分子量 429.6
CAS号 500579-04-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol12mg/ml
溶液配制 5mg加入1.16ml DMSO,或者每4.3mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF6818-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 GANT61是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
信号通路 Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
靶点 GLI1
IC50 5μM
体外研究 GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5μM,比作用于其他通路选择性高,如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖,这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞(CLL),而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系,具有强大的细胞毒性,且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段,抑制DNA复制,产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号,且诱导细胞死亡。GANT61(30μM)作用于急性髓系白血病(Aml)细胞,导致生长停滞和凋亡。
体内研究 GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠,诱导肿瘤生长衰退,直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠,在实验第12天显著抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63%。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 转染GLI1表达质粒的HEK 293细胞与报告质粒12×GliBSLuc和R-Luc一起置于10cm板上(实验第0天)。24小时后,细胞接种按每孔15000个细胞的密度接种在白色透明底的96孔板中。细胞粘附,加入溶于DMSO(DMSO终浓度为0.5%)的终浓度为10μM的化合物加(实验第1.5天)。细胞再生长24小时,随后裂解,然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。
细胞实验
细胞系 PANC1或22Rv1
浓度 ~5μM
处理时间 48小时
方法 进行BrdU渗透实验。在有5μM实验化合物(或DMSO)存在下,亚融合的细胞在含FBS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生长48小时。随后,使用BrdU对细胞进行标记2小时,混合,然后分析。
动物实验
动物模型 携带22Rv1细胞移植瘤的BALB/c裸鼠
配制 玉米油:乙醇,4:1
剂量 50mg/kg
给药方式 皮下注射
参考文献:
1. Lauth M, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(20), 8455-8560
2. Desch P, et al. Oncogene, 2010, 29(35), 4885-4895.
3. Mazumdar Y, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1092-1102.
4. Mazumdar T, et al. Cancer Res, 2011,71(17), 5904-5914.
5. Pan D, et al. Leuk Res, 2012, 36(6), 742-748.
6. Wickstorm M, et al. Int J Cancer, 2013, 132(7), 1516-1524.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF6818-10mM GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 10mM×0.2ml
SF6818-5mg GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 5mg
SF6818-25mg GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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