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碧云天 Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂)(SF7926-25mg)

TGF-β Signaling-25mg

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市场价¥2498
  • 商品货号
    SF7926-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂)(SF7926-25mg)
  • 商品编号:SF7926-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 127
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF7926-10mM Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) 10mM×0.2ml 201.00元
SF7926-5mg Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) 5mg 910.00元
SF7926-25mg Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) 25mg 2498.00元

化学信息:

化学名 4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide
简称 Galunisertib
别名 LY2157299, LY 2157299, LY-2157299
中文名 N/A
化学式 C22H19N5O
分子量 369.42
CAS号 700874-72-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.35ml DMSO,或者每3.69mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF7926-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56nM。Phase 2/3。
信号通路 TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt
靶点 TβRI
IC50 56nM
体外研究 LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中,LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中,LY2157299可加强血管生成。在初级造血干细胞中,LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。在人类胶质母细胞瘤(GBM)细胞中,LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性,减少活性磷酸化SMAD的水平。
体内研究 虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了,但在4T1、Colo205或A549异种移植模型中,LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中,LY2157299可改善贫血。在Calu6和MX1异种移植物小鼠中,LY2157299(75mg/kg/day,口服)给药显示显著抗肿瘤活性。在体内基质胶栓法检测中,LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成,而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 反应:170-200nM酶在1×KB(50mM Tris pH 7.5,150mM NaCl,4mM MgCl2,1mM NaF,2mM的β-巯基乙醇),LY2157299梯度稀释在1×KB/16% DMSO(至20μM到1nM的最终浓度,DMSO的最终浓度为4%)中,反应是通过在1×KB中加入ATP混合物开始的(4μM ATP/1微居里33P-α-ATP终浓度)。反应于30℃进行1小时。反应停止,并用标准的三氯乙酸/BSA沉淀到Millipore公司的FB的玻璃纤维过滤板和通过在MicroBeta对喷射液体闪烁计数定量。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 裸鼠皮下植入Calu6或MX1细胞
配制 溶解于DMSO中并稀释于生理盐水
剂量 75mg/kg/day
给药方式 口服
参考文献:
1. Zhou L, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 955-963.
2. Bueno L, et al. Eur J Cancer, 2008, 44(1), 142-150.
3. Liu Z, et al. J Cell Sci, 2009, 122(18), 3294-3302.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF7926-10mM Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) 10mM×0.2ml
SF7926-5mg Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) 5mg
SF7926-25mg Galunisertib (TGF-β/Smad抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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