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碧云天 Odanacatib (Cysteine Protease抑制剂)(SF4184-25mg)

Ubiquitin/Proteasome-25mg

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市场价¥4717
  • 商品货号
    SF4184-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Odanacatib (Cysteine Protease抑制剂)(SF4184-25mg)
  • 商品编号:SF4184-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 110
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF4184-10mM Odanacatib (Cysteine Protease抑制剂) 10mM×0.2ml 465.00元
SF4184-5mg Odanacatib (Cysteine Protease抑制剂) 5mg 1475.00元
SF4184-25mg Odanacatib (Cysteine Protease抑制剂) 25mg 4717.00元

化学信息:

化学名 (2S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4-(4-methylsulfonylphenyl)phenyl]ethyl]amino]pentanamide
简称 Odanacatib
别名 MK-0822, MK 0822, UNII-N673F6W2VH, CHEMBL481611
中文名 N/A
化学式 C25H27F4N3O3S
分子量 525.56
CAS号 603139-19-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.95ml DMSO,或者每5.26mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF4184-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2nM/1nM,对脱靶的cathepsin B、L、S具有高度选择性。Phase 3。
信号通路 Proteases
靶点 Cathepsin K (human) Cathepsin K (rabbit)
IC50 0.2nM 1nM
体外研究 在体外,Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性,作用于人和兔组织蛋白酶K时,IC50分别为0.2nM和1nM。而且,在全部人细胞酶实验中,Odanacatib也同样有效,IC50为5nM。最新研究显示,Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
体内研究 Odanacatib按10mg/kg剂量作用于临床前期大鼠,具有良好的药物动力学特性,如清除能力(Cl:2ml/kg·min)、低量分布(Vdss:1.1L/kg)、半衰期(T1/2:6小时),及口服生物有效性(F:8%)。此外,Odanacatib作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠,也具有良好的代谢稳定性。Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子,也阻止骨质流失,这种作用存在剂量依赖性。而且,Odanacatib每天按9μM处理,显著提高股骨近端骨密度(BMD)(7.8%)、股骨颈BMD(10.8%)及大腿大转子BMD(6.5%)。Odanacatib长期处理缺乏雌激素,骨骼成熟的猕猴,高效抑制骨代谢,不会降低破骨细胞数量,且维持卵巢切除(OVX)非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。
临床实验 N/A
特征 Odanacatib是有效的组织蛋白酶K选择性中性抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 为了测定酶活性,在含2.5mM DTT,2.5mM EDTA和10% DMSO的50mM MES pH 5.5中进行实验。使用2μM Z-Leu-Arg-AMC作为底物,测定Odanacatib作用于人组织蛋白酶 K和人性化兔子组织蛋白酶K的IC50值。加入底物之前,不同浓度抑制剂Odanacatib (100μM到0.2nM)与每组酶(0.2nM-1nM)预温育15分钟,建立酶-抑制剂复合体。然后加入底物,在460nM (λex=355nM)处测定提高的荧光值而测量酶活性。终反应体积为100μl。实验在96孔板上进行,然后使用Spectramax酶标仪读数。根据对照组计算实验组抑制百分数。测定IC50值。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 切除卵巢的(OVX)兔模型
配制 Odanacatib is provided in a diet formulae.
剂量 ≤9μM/day
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Gauthier JY, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2008, 18(3), 923-928.
2. Leung P, et al. Bone. 2011, 49(4), 623-635.
3. Pennypacker BL, et al. J Bone Miner Res. 2011, 26(2), 252-262.
4. Masarachia PJ, et al. J Bone Miner Res. 2012, 27(3), 509-523.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF4184-10mM Odanacatib (Cysteine Protease抑制剂) 10mM×0.2ml
SF4184-5mg Odanacatib (Cysteine Protease抑制剂) 5mg
SF4184-25mg Odanacatib (Cysteine Protease抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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