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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0074-10mM | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 10mM×0.2ml | 232.00元 |
| SC0074-5mg | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 5mg | 835.00元 |
| SC0074-25mg | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 25mg | 2573.00元 |
化学信息：
|
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|
生物信息：
| 产品描述 | Enzalutamide(MDV3100)是一种androgen-receptor(AR)拮抗剂，在LNCaP细胞中IC50为36nM。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | Androgen Receptor | - | － | － | － |
| IC50 | 36nM | - | － | － | － |
| 体外研究 | Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C，741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。 | ||||
| 体内研究 | Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310，可诱导肿瘤的明显退化。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清(CS-FBS)Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS、100pM R1881及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | LNCaP或LNCaP/AR细胞 |
| 浓度 | 10μM左右 |
| 处理时间 | 1-4天 |
| 方法 | 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000nM)Enzalutamide处理细胞。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠 |
| 配制 | Enzalutamide在1%羧甲基纤维素、0.1% Tween-80及5% DMSO中配制成 |
| 剂量 | 10mg/kg |
| 给药方式 | 每天饲喂处理 |
参考文献：
1.Tran C, et al. Science. 2009; 324 (5928):787-790.
2.Scher HI, et al. Lancet. 2010; 375(9724):1437-1446.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0074-10mM | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0074-5mg | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 5mg |
| SC0074-25mg | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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