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碧云天 Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)(SD8504-10mM)

Nuclear Receptor Signaling-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥156
  • 商品货号
    SD8504-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)(SD8504-10mM)
  • 商品编号:SD8504-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 130
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD8504-10mM Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 10mM×0.2ml 156.00元
SD8504-5mg Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 5mg 792.00元
SD8504-25mg Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 25mg 2545.00元

化学信息:

化学名 4-[[4-(2,4,6-trimethylanilino)pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile
简称 Dapivirine
别名 TMC-120, TMC120-R147681, TMC120, Dapivirinum, TMC 120
中文名 N/A
化学式 C20H19N5
分子量 329.4
CAS号 244767-67-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.52ml DMSO,或者每3.29mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD8504-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
信号通路 Microbiology
靶点 HIV reverse transcriptase
IC50 24nM
体外研究 Dapivirine在纳摩尔范围,抑制HIV诱导的合胞体形成,具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中,浓度为10nM时,显著抑制HIV-1感染,但是在传代培养中,完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞,T细胞,巨噬细胞和宫颈组织外植体,具有良好的耐受性,CC50(50%细胞毒性浓度)为10μM到20μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染,IC50为1.46nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织,有效地抑制HIV-1BaL感染,这种作用具有剂量依赖性,通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞,这种作用具有剂量依赖性,IC50为0.1nM。当病毒感染外植体时,Dapivirine立即显著抑制HIV感染,IC90为100nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。
体内研究 含Dapivirine的凝胶处理小鼠,抑制细胞相关的HIV感染。Dapivirine(0.05%)处理血浆,14天后,Cmax为715pg/ml,AUC为15ng×h/ml,T1/2为89.87小时。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Van Herrewege Y, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(1), 337-339.
2. Fletcher P, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2009, 53(2), 487-495.
3. Di Fabio S, et al. AIDS, 2003, 17(11), 1597-1604.
4. Nel AM, et al. J Acquir Immune Defic Syndr, 2010, 55(2), 161-169.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD8504-10mM Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 10mM×0.2ml
SD8504-5mg Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 5mg
SD8504-25mg Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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