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碧云天 GW4064 (FXR激动剂)(SF1150-5mg)

Nuclear Receptor Signaling-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥377
  • 商品货号
    SF1150-5mg
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  • 商品名称:碧云天 GW4064 (FXR激动剂)(SF1150-5mg)
  • 商品编号:SF1150-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 125
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF1150-10mM GW4064 (FXR激动剂) 10mM×0.2ml 123.00元
SF1150-5mg GW4064 (FXR激动剂) 5mg 377.00元
SF1150-25mg GW4064 (FXR激动剂) 25mg 1466.00元

化学信息:

化学名 3-[(E)-2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-propan-2-yl-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid
简称 GW4064
别名 GW 4064, GW-4064
中文名 N/A
化学式 C28H22Cl3NO4
分子量 542.84
CAS号 278779-30-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.92ml DMSO,或者每5.43mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF1150-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65nM。
信号通路 Others
靶点 FXR
IC50 65nM(EC50)
体外研究 GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中,EC50分别为80和90。GW 4064直到1μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。
体内研究 大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%,t1/2=3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后,GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性,ED50=20mg/kg。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 CV1细胞培养在DMEM高糖培养基中,转染前72小时收集细胞并接种在不含酚红的DMEM-F12培养基中,含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2mM谷氨酸盐。转染当天用上述培养基收集CV1细胞然后计数并接种在T-175cm2培养瓶中,接种密度每瓶1400万细胞然后加入转染混合液。The FuGENE® 6转染体系含有0.55μg pFA-CMV-GAL4-人源FXR LBD表达质粒,10.92μg (UAS)-tk-荧光素酶报告质粒,20.75μg pBluescript II KS+和3.82μg人类固醇受体共激活因子(SRC-1)质粒,孵育之后加入 CV1细胞,培养箱中孵育过夜。转然后的 CV1 细胞收集在不含酚红的DMEM-F12培养基中,含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2mM谷氨酸盐。将上述细胞按3750个/孔密度加入含有配体的384孔板中。与配体孵育24小时后利用Steady-Glo®荧光素酶检测系统测量荧光素酶表达量。用GW4064X作为对照,所得数据进行归一化处理。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 Fisher大鼠
配制 0.5%甲基纤维素
剂量 0-100mg/kg
给药方式 口服,一天两次
参考文献:
1. Akwabi-Ameyaw A et al., Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(15), 4339-4343.
2. Maloney PR, et al., J Med Chem, 2000, 43(16), 2971-2974.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF1150-10mM GW4064 (FXR激动剂) 10mM×0.2ml
SF1150-5mg GW4064 (FXR激动剂) 5mg
SF1150-25mg GW4064 (FXR激动剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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