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碧云天 Neratinib (HER2抑制剂)(SF5314-10mM)

Angiogenesis

售价¥ 降价通知

市场价¥270
  • 商品货号
    SF5314-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Neratinib (HER2抑制剂)(SF5314-10mM)
  • 商品编号:SF5314-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11230
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5314-10mM Neratinib (HER2抑制剂) 10mM×0.2ml 270.00元
SF5314-5mg Neratinib (HER2抑制剂) 5mg 811.00元
SF5314-25mg Neratinib (HER2抑制剂) 25mg 2552.00元

化学信息:

化学名 (E)-N-[4-[3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
简称 Neratinib
别名 HKI-272, HKI 272, UNII-JJH94R3PWB, CHEMBL180022, WAY-179272
中文名 来那替尼
化学式 C30H29ClN6O3
分子量 557.04
CAS号 698387-09-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO2mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.9ml DMSO,或者每5.57mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5314-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59nM和92nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 HER2 EGFR KDR Src PDK-1
IC50 59nM 92nM 800nM 1.4μM >5μM
体外研究 Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR和Src,IC50分别为0.8μM和1.4μM,与HER-2相比,活性分别弱14和24倍。Neratinib作用于其他丝-苏氨酸激酶如Akt、cyclin D1/cdk4、cyclin E/cdk2、cyclin B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf和Tpl-2以及酪氨酸激酶c-Met没有活性。Neratinib选择性抑制转染HER-2(3T3/neu)的3T3细胞增殖,也抑制两种其他HER-2-过表达的SK-Br-3和BT474 cells细胞增殖,IC50为2-3nM,与未转染的3T3细胞及EGFR-和HER-2阴性的MDA-MB-435和SW620细胞相比,效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依赖的A431细胞增殖,IC50为81nM。Neratinib作用于BT474细胞,降低HER-2受体自磷酸化,IC50为5nM,作用于A431细胞,降低EGF依赖的EGFR磷酸化,IC50为3nM。Neratinib抑制HER-2,导致下游MAPK和Akt通路受抑制,IC50为2nM,比Trastuzumab更有效。Neratinib作用于BT474细胞,抑制cyclin D1表达和Rb-敏感性基因产物的磷酸化,IC50为9nM,导致细胞周期停在G1-S期,最终降低细胞增殖。
体内研究 Neratinib每天按10、20、40和80mg/kg剂量口服处理给药3T3/neu移植瘤,显著抑制生长,分别抑制34%、53%、98%和98%。Neratinib每天按40mg/kg剂量处理,1小时内抑制84% HER-2磷酸化,相应地,Neratinib每天按5、10和40mg/kg剂量处理BT474移植瘤,抑制分别为70-82%、67%和93%。Neratinib也有效作用于SK-OV-3移植瘤,每天按5和60mg/kg剂量处理,抑制分别为31%和85%。Neratinib作用于EGFR依赖性A431移植瘤比作用于HER-2-依赖性肿瘤效果弱,每天按5和20mg/kg剂量处理,抑制分别为32%和44%。Neratinib作用于表达低水平HER-2和EGFR的MCF-7和MX-1移植瘤几乎没有活性,每天按80mg/kg剂量处理抑制只为28%,说明Neratinib选择性作用于表达HER-2或EGFR的细胞。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 Neratinib在DMSO中制备成10mg/ml储液,然后在25mM HEPES (pH 7.5; 0.002ng/ml-20μg/ml)中稀释。纯化重组的HER-2 COOH末端片段(第676-1255位氨基酸)或EGFR COOH末端片段(第645-1186位氨基酸)[在100mM HEPES (pH 7.5)和50%甘油中稀释]与浓度不断增高的Neratinib在96-孔ELISA板上室温下温育15分钟,孔中含4mM HEPES (pH 7.5),0.4mM MnCl2,20μM钒酸钠及0.2mM DTT。加入40μM ATP和20mM MgCl2开始激酶反应,然后在室温下反应1小时。冲洗实验板,使用铕标记的抗-磷酸化-酪氨酸抗体(15ng/每孔)检测磷酸化。冲洗后,使用Victor2荧光读数仪(激发波长为340nM,发射波长为615nM)测定信号。通过抑制曲线测定抑50%受体磷酸时的Neratinib浓度(IC50)。
细胞实验
细胞系 3T3, 3T3/neu, A431, BT474, SK-Br-3, MDA-MB-435, SW480
浓度 溶于DMSO,终浓度为0.5ng/ml-5μg/ml
处理时间 2或6天
方法 使用不同浓度Neratinib处理细胞2或6天。使用sulforhodamine B,一种蛋白结合染料,测定细胞增殖。细胞与10%三氯乙酸混合,然后使用水广泛冲洗。使用 0.1% sulforhodamine B对细胞进行染色,使用在5%乙酸中清洗。蛋白-结合染10mM Tris中,然后在450nM处测定吸光度。通过抑制曲线测定抑制50%细胞增殖时的Neratinib浓度(IC50)。
动物实验
动物模型 皮下移植3T3/neu、BT474、MCF-7或SK-OV-3细胞的雌性无胸腺裸鼠
配制 在0.5%甲基纤维素-0.4% Tween--80 (Tween-80)中配制
剂量 ~80mg/kg/day
给药方式 口服饲喂
参考文献:
1. Rabindran SK, et al. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5314-10mM Neratinib (HER2抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5314-5mg Neratinib (HER2抑制剂) 5mg
SF5314-25mg Neratinib (HER2抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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