和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
255 -
265 -
101 -
792 -
968 -
1600 -
700 -
-
-
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0137-10mM | Axitinib (VEGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml | 60.00元 |
| SC0137-5mg | Axitinib (VEGFR抑制剂) | 5mg | 83.00元 |
| SC0137-25mg | Axitinib (VEGFR抑制剂) | 25mg | 233.00元 |
化学信息：
| 化学名 | N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide |
|
| 简称 | Axitinib | |
| 别名 |
AG013736, AG-013736, AG 013736, Inlyta |
|
| 中文名 | 阿西替尼 | |
| 化学式 | C22H18N4OS | |
| 分子量 | 386.47 | |
| CAS号 | 319460-85-0 | |
| 纯度 | 99.9% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 35mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.29ml DMSO，或者每3.86mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0137-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1nM、0.2nM、0.1-0.3nM、1.6nM和1.7nM。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis | ||||
| 靶点 | VEGFR1/FLT1 | VEGFR2/Flk1 | VEGFR2/KDR | VEGFR3 | PDGFRβ |
| IC50 | 0.1nM | 0.18nM | 0.2nM | 0.1nM-0.3nM | 1.6nM |
| 体外研究 | Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1、0.2、0.1-0.3、1.6和1.7nM。Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力、微管形成及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91、IGR-NB8、SH-SY5Y、无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000nM、849nM、274nM和573nM。 | ||||
| 体内研究 | Axitinib抑制常位移植模型，如M24met(黑色素瘤)、HCT-116(结肠直肠癌)和SN12C(肾细胞癌)。活体研究显示，按动物体重，每千克口服处理30mg Axitinib，与没有Axitinib处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到11.4天，且用于IGR-N91侧腹移植瘤时，与对照组(密度为49)相比实验组(密度降为21)降低血管密度。Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌、甲状腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤中显示出单一药效活性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 生成过量表达全长VEGFR-2、PDGFR-β和KIT的PAE细胞以及过量表达鼠VEGFR-2(Flk-1)或PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5μg/ml VEGFR-2抗体、0.75μg/ml anti-PDGFR-β抗体、0.25μg/ml anti-PDGFR-α抗体及0.5μg/ml anti-KIT抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20μg/ml Flk-1抗体制成酶联免疫吸附(ELISA)捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HUVEC、SH-SY5Y、IGR-N91和IGR-NB8细胞 |
| 浓度 | 1nM-10μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | HUVEC、SH-SY5Y、IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5×104密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等(1nM-10μM)的Axitinib。72小时后，通过MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(nu/nu，8-12周大) |
| 配制 | 0.5%羧甲基纤维素(CMC) |
| 剂量 | 10、30或100mg/kg |
| 给药方式 | 每天口服处理 |
参考文献：
包装清单：
1. Wilmes LJ, et al. Magn Reson Imaging. 2007; 25(3):319-327.
2. Hu-Lowe DD, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(22):7272-7283.
3. Rossler J. et al. Int J Cancer. 2011; 128(11):2748-2758.
4. Verbeek HH, et al. J Clin Endocrinol Metab. 2011; 96(6):E991-995.
5. Rini BI, et al. Lancet. 2011; 378(9807):1931-1939.
6. Porta C, et al. Med Oncol. 2012; 29(3):1896-1907.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0137-10mM | Axitinib (VEGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0137-5mg | Axitinib (VEGFR抑制剂) | 5mg |
| SC0137-25mg | Axitinib (VEGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度