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碧云天 Gefitinib (EGFR抑制剂)(SC0186-10mM)

Angiogenesis-10mM×0.2ml

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市场价¥100
  • 商品货号
    SC0186-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Gefitinib (EGFR抑制剂)(SC0186-10mM)
  • 商品编号:SC0186-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 110
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0186-10mM Gefitinib (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 100.00元
SC0186-5mg Gefitinib (EGFR抑制剂) 5mg 117.00元
SC0186-25mg Gefitinib (EGFR抑制剂) 25mg 328.00元

化学信息:

化学名 N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
简称 Gefitinib
别名 Iressa, ZD1839, ZD 1839, ZD-1839, 吉菲替尼, 格非替尼
中文名 吉非替尼
化学式 C22H24ClFN4O3
分子量 446.90
CAS号 184475-35-2
纯度 99.8%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 89mg/ml; Ethanol 4mg/ml
溶液配制 5mg加入1.12ml DMSO,或者每4.47mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0186-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Gefitinib(ZD1839)是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50分别为37nM、37nM、26nM和57nM。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点 Tyr1173(NR6W cells) Tyr1173(NR6wtEGFR cells) Tyr992(NR6wtEGFR cells) Tyr992(NR6W cells)
IC50 26nM 37nM 37nM 57nM
体外研究 Gefitinib作用于高和低表达EGFR的细胞系,包括NR6、NR6M和NR6W细胞系,有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点Tyr1173和Tyr992敏感性较低,需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞,高效阻断PLC-γ磷酸化,IC50为27nM。NR6wtEGFR和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化,IC50分别为43nM和369nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化,作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系,IC50分别为220和263nM。Gefitinib按0.1到0.5μM剂量处理,显著促进而不是废除NR6M细胞形成集落。然而,2μM Gefitinib完全抑制NR6M集落形成。Gefitinib作用于高和低EGFR表达的细胞系,EGF刺激72小时后,快速抑制EGFR和ERK磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制EGF驱动的未转化MCF10A细胞生长,IC50为20nM。Gefitinib作用于MDA-MB-231细胞,抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多,这种作用存在剂量依赖性。
体内研究 Gefitinib作用于无胸腺裸鼠,抑制SKOV3或MDA-MB-231肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后,MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。
临床实验 N/A
特征 Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 NR6、NR6M和NR6W细胞
浓度 0μM-2μM
处理时间 72小时
方法 呈指数生长的细胞,包括NR6、NR6M、NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上,每孔为2000个细胞,粘附,随后在PBS中清洗,然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2μM) Gefitinib或溶质对照DMSO和EGF处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定,因此NR6wtEGFR和NR6W细胞中分别加入10nM和0.1nM EGF。NR6和NR6M细胞中不加入EGF。72小时后,通过MTT增殖检测测量细胞数。
动物实验
动物模型 携带SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠
配制 0.2% DMSO
剂量 75mg/kg
给药方式 饲喂处理
参考文献:
1. Ciardiello F, et al. Clin Cancer Res. 2000; 6(5):2053-2063.
2. Sirotnak FM, et al. Clin Cancer Res. 2000; 6(12):4885-4892.
3. Moasser MM, et al. Cancer Res. 2001; 61(19):7184-7188.
4. Williams KJ, et al. Br J Cancer. 2002; 86:1157–1161.
5. Pedersen MW, et al. Br J Cancer. 2005; 93(8):915-923.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0186-10mM Gefitinib (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0186-5mg Gefitinib (EGFR抑制剂) 5mg
SC0186-25mg Gefitinib (EGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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