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碧云天 Vandetanib (VEGFR抑制剂)(SC0249-25mg)

Angiogenesis-25mg

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市场价¥822
  • 商品货号
    SC0249-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Vandetanib (VEGFR抑制剂)(SC0249-25mg)
  • 商品编号:SC0249-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 110
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0249-10mM Vandetanib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 143.00元
SC0249-5mg Vandetanib (VEGFR抑制剂) 5mg 287.00元
SC0249-25mg Vandetanib (VEGFR抑制剂) 25mg 822.00元

化学信息:

化学名 N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine
简称 Vandetanib
别名 Caprelsa, Zactima, ZD6474, ZD-6474, ZD 6474, 凡他尼布
中文名 凡德他尼
化学式 C22H24BrFN4O2
分子量 475.35
CAS号 443913-73-3
纯度 99.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 30mg/ml; Ethanol 10mg/ml
溶液配制 5mg加入1.05ml DMSO,或者每4.75mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0249-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Vandetanib(ZD6474)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为40nM。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 VEGFR2
IC50 40nM
体外研究 Vandetanib也抑制VEGFR3和EGFR,IC50分别为110nM和500nM。Vandetanib对PDGFRβ、Flt-1、Tie-2和FGFR1作用效果不大,IC50为1.1-3.6μM,而对MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt和IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10μM。Vandetanib抑制VEGF-、EGF-和bFGF-刺激的HUVEC增殖,IC50分别为60nM、170nM和800nM,而对基底内皮细胞生长几乎没有作用效果。Vandetanib抑制肿瘤细胞生长,IC50为2.7μM(A549)到13.5μM(Calu-6)。Vandetanib抑制basal ABCG2-ATP酶。亲本和表达ABCG2的A431细胞对Vandetanib具有相似的敏感性。EGFR抑制剂处理A431细胞,降低pEGFR水平,而Vandetanib处理时,抑制效果温和。Gefitinib、Pelitinib和Neratinib完全抑制ABCG2调节的Mitoxantrone从A431/ABCG2细胞中外排,而Vandetanib只具有微弱且不可测量的抑制效果,与特点ABCG2抑制剂Ko143类似。Vandetanib抑制PC3wt和PC3R细胞系,IC50分别为13.3μM和11.5μM。Vandetanib作用于HUVEC,抑制VEGFR-2磷酸化,作用于肝癌细胞,抑制EGFR磷酸化,且抑制细胞增殖。Vandetanib作用于GEO和OVCAR-3细胞,使细胞在G0-G1期累积;作用于OVCAR-3、ZR-75-1、MCF-10A ras和GEO细胞,促进凋亡。Vandetanib作用于小鼠NIH-EGFR成纤维细胞和人类MCF-10A ras乳腺癌细胞(这两种细胞都过量表达人类EGFR),抑制EGFR磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。Vandetanib作用于有功能性EGFR但是缺失VEGFR-2的人类细胞系(乳腺、结肠、胃和卵巢),抑制软琼脂生长,这种作用具有剂量依赖性。
体内研究 Vandetanib(2.5mg/kg,静脉注射)逆转63%VEGF诱导的低血压,但是不会显著影响bFGF诱导的低血压。Vandetanib(100mg/kg)抑制79%肿瘤诱导的血管形成。Vandetanib(12.5-100mg/kg,口服处理)作用于人类移植瘤,包括Calu-6、PC-3、MDA-MA-231、SKOV-3、SW620、A549、A431、B16-F10(AP3)和Lewis肺癌,显著抑制肿瘤生长,而对体重几乎没有影响。Vandetanib单独作用于PC3wt移植瘤,施加似是而非的肿瘤生长刺激作用。Vandetanib按25mg/kg低剂量处理PC3R移植瘤,与对照组相比,明显显著效果,而按50mg/kg高剂量处理,与对照组相比,则显著抑制肿瘤生长。相反,Vandetanib 50mg/kg和Docetaxel 30mg/kg按高剂量联用作用于PC3R细胞,却具有显著的负相互作用。Vandetanib作用于携带肿瘤的小鼠,抑制肿瘤组织中的VEGFR-2和EGFR磷酸化,显著降低肿瘤血管密度,增强肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长,促进生存,降低肝内转移数量,且上调肿瘤组织中的VEGF、TGF-alpha和EGF。Vandetanib处理与严重不良事件,包括ALT异常,骨髓抑制或体重减轻无关。Vandetanib作用于携带GEO结肠癌移植瘤(对EGFR信号受抑制敏感)的裸鼠,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 Vandetanib与酶、10mM MnCl2和2μM ATP在聚(Glu,Ala,Tyr)6:3:1随机共聚物底物包被的96孔板上温育。通过与小鼠IgG抗-磷酸酪氨酸4G10抗体,一种辣根过氧化物酶连接的羊抗鼠免疫球蛋白抗体和2,2'-连氮-双(3-乙基-6-磺酸)连续温育,而检测磷酸化的酪氨酸。这种方法可用于检查与EGFR、PDGFRβ、Tie-2、FGFR1、c-kit、erbB2、IGF-IR和FAK相关酪氨酸激酶的选择性。所有酶实验(酪氨酸或丝-苏氨酸)使用的合适ATP浓度正好处于或略低于各自Km(0.2-14μM)值。在96孔板上,使用相应的闪烁接近法(SPA)检测对丝-苏氨酸激酶的选择性。CDK2实验含10mM MnCl2、4.5μM ATP、0.15μCi [γ-33P]ATP/每组反应,50mM HEPES(pH7.5)、1mM DTT、0.1mM原钒酸钠、0.1mM NaF、10mM甘油磷酸钠、1mg/ml BSA片段V和成视网膜细胞瘤底物(成视网膜细胞瘤部分基因792-928,在谷胱甘肽S-转移酶系统中表达,终浓度为0.22μM)。反应在室温下进行60分钟,使用150μl含EDTA(终浓度为62mM)、3μg兔免疫球蛋白抗-谷胱甘肽S-转移酶抗体和蛋白A SPA-聚甲基苯乙烯磁珠(每组反应0.8mg)的溶液进行淬灭2小时。密封实验板,离心(1200g转速下离心5分钟),然后在Microplate闪烁计数器上计数30秒。
细胞实验
细胞系 Calu-6、PC-3、MDA-MA-231、SKOV-3、SW620、A549、A431、B16-F10(AP3)和Lewis肺癌细胞
浓度 0.1-100μM
处理时间 72小时
方法 肿瘤细胞按预先制定密度接种在各自培养基中,确保在实验期间处于对数生长期(PC-3细胞每孔500个,其他细胞每孔1000个)。实验板在37℃下含CO2环境下温育24小时,然后加入Vandetanib(0.1-100μM)或空白对照(0.1% DMSO,在培养基中)。实验板再预温育72小时,然后使用beta计数器通过测定[3H]胸甘渗透率而测评价细胞增殖。
动物实验
动物模型 携带PC-3、Calu-6、SKOV-3和MDA-MB-231肿瘤的雌性无胸腺(nu/nu基因型)Swiss小鼠
配制 1%(v/v)聚乙二醇溶液
剂量 12.5mg/kg/day、25mg/kg/day、50mg/kg/day或100mg/kg/day
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Wedge SR, et al. Cancer Res. 2002; 62(16):4645-4655.
2. Ciardiello F, et al. Clin Cancer Res. 2003; 9(4):1546-1556.
3. Hegedüs, et al. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1; 84(3):260-7.
4. Inoue K, et al. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15; 18(14):3924-33.
5. Guérin O, et al. Urol Oncol. 2013 Nov; 31(8):1567-75.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0249-10mM Vandetanib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0249-5mg Vandetanib (VEGFR抑制剂) 5mg
SC0249-25mg Vandetanib (VEGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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