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碧云天 Plinabulin (血管阻断剂)(SC1130-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥910
  • 商品货号
    SC1130-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Plinabulin (血管阻断剂)(SC1130-5mg)
  • 商品编号:SC1130-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 17
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1130-10mM Plinabulin (血管阻断剂) 10mM×0.2ml 183.00元
SC1130-5mg Plinabulin (血管阻断剂) 5mg 910.00元
SC1130-25mg Plinabulin (血管阻断剂) 25mg 3156.00元

化学信息:

化学名 Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.
简称 Plinabulin
别名 NPI-2358, NPI 2358, NPI2358, NPI-2358, NPI2358, NPI 2358
中文名 普那布林
化学式 C19H20N4O2
分子量 336.39
CAS号 714272-27-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.49ml DMSO,或者每3.36mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1130-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18nM。Phase 1/2。
信号通路 Angiogenesis
靶点 Tubulin
IC50 9.8nM-18nM
体外研究 NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点,有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系,或降低核Topo II催化活性,IC50为9.8到18nM。NPI-2358浓度为20nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚,且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞,使MM细胞停在有丝分裂早期,而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成,及内皮细胞和MM细胞的迁移,使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡,不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或MM细胞死亡,但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。
体内研究 NPI-2358(7.5mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠,抑制肿瘤生长。NPI-2358诱导肿瘤灌注降低,存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤,比作用于C3H肿瘤效果更好,辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。
临床实验 N/A
特征 NPI-2358是NPI-2350的人工合成物,比NPI-2350更有效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2
浓度 2pM到20μM
处理时间 24小时
方法 粘附细胞接种在96孔板上,37℃下粘附24小时。加入NPI-2358,同一天在96孔板上接种HL-60和HL-60/MX2细胞。加入连续稀释的NPI-2358,浓度为2pM到20μM。用终浓度为0.25% (v/v) DMSO处理细胞,作为对照。使用荧光计测量resazurin的降低量,48小时后测定细胞活力。计算IC50值。
动物实验
动物模型 CDF1鼠或C3H/Hej鼠
配制 储备在聚乙二醇/solutol溶液中,用5%葡萄糖稀释到所需浓度。
剂量 15mg/kg
给药方式 按0.02ml/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内,按0.01ml/g剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。
参考文献:
1. Nicholson B, et al. Anticancer Drugs. 2006, 17(1), 25-31.
2. Singh AV, et al. Blood. 2011, 117(21), 5692-5700.
3. Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1130-10mM Plinabulin (血管阻断剂) 10mM×0.2ml
SC1130-5mg Plinabulin (血管阻断剂) 5mg
SC1130-25mg Plinabulin (血管阻断剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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