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碧云天 Defactinib (FAK抑... 当商品进行补货时,我们将以短信、邮件的形式通知您,最多发送一次,不会对您造成干扰。 |
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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SC1157-10mM | Defactinib (FAK抑制剂) | 10mM×0.2ml | 177.00元 |
SC1157-5mg | Defactinib (FAK抑制剂) | 5mg | 578.00元 |
SC1157-25mg | Defactinib (FAK抑制剂) | 25mg | 1606.00元 |
化学信息:
化学名 | N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide | |
简称 | Defactinib | |
别名 |
PF-04554878, PF04554878, PF 04554878, VS-6063, VS 6063, VS6063 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C20H21F3N8O3S | |
分子量 | 510.49 | |
CAS号 | 1073154-85-4 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入0.98ml DMSO,或者每5.1mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1157-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 | ||||
信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling | ||||
靶点 | FAK | - | - | - | - |
IC50 | - | - | - | - | - |
体外研究 | 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成和细胞黏附。 | ||||
体内研究 | 在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063(50mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞 |
浓度 | ~10μM |
处理时间 | 96小时 |
方法 | 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时,然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。 |
动物实验 | |
动物模型 | 负荷SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8或HeyA8-MDR肿瘤的小鼠 |
配制 | PBS |
剂量 | 50mg/kg |
给药方式 | p.o. |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC1157-10mM | Defactinib (FAK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC1157-5mg | Defactinib (FAK抑制剂) | 5mg |
SC1157-25mg | Defactinib (FAK抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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