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碧云天 PND-1186 (FAK抑制剂... 当商品进行补货时,我们将以短信、邮件的形式通知您,最多发送一次,不会对您造成干扰。 |
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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SC1162-10mM | PND-1186 (FAK抑制剂) | 10mM×0.2ml | 239.00元 |
SC1162-5mg | PND-1186 (FAK抑制剂) | 5mg | 793.00元 |
SC1162-25mg | PND-1186 (FAK抑制剂) | 25mg | 2555.00元 |
化学信息:
化学名 | 2-[[2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide | |
简称 | PND-1186 | |
别名 |
VS-4718, PND 1186, PND1186, VS4718, VS 4718 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C25H26F3N5O3 | |
分子量 | 501.5 | |
CAS号 | 1061353-68-1 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.0ml DMSO,或者每5.02mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1162-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5nM。Phase 1。 | ||||
信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling | ||||
靶点 | FAK | - | - | - | - |
IC50 | 0.5nM | - | - | - | - |
体外研究 | 在体外,PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性,在悬浮条件下促进4T1凋亡,并减少4T1软琼脂集落数量和大小。在HEY和OVCAR8细胞中,VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞,进而使细胞死亡。 | ||||
体内研究 | 负荷4T1肿瘤的小鼠体内,PND-1186(100mg/kg s.c.)通过诱导细胞凋亡,抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内,PND-1186(0.5mg/ml, p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | 测量GST-FAK在体外的激酶活性,与His标记的FAK 411-686相比,使用K-LISA筛选试剂盒,聚(Glu:Tyr)(4:1)聚合物作为底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同浓度的测试化合物在包含50μM ATP和10mM MnCl2,50mM HEPES(pH 7.5),25mM NaCl,0.01% BSA,以及0.1mM原钒酸钠的缓冲液中于室温下测定5分钟。一系列稀释的化合物重复测定3次。底物磷酸化使用辣根过氧化物酶偶联的抗pTyr抗体与光度显色定量。IC50值使用Hill-Slope模型测定。激酶选择性使用激酶分析器进行测定。 |
细胞实验 | |
细胞系 | 小鼠ID8卵巢癌细胞 |
浓度 | ~1μM |
处理时间 | 6天 |
方法 | 对于软琼脂测定法,48孔板涂覆1:4混合的2%琼脂(EM Science)和0.2ml生长培养基(底层)。在0.3%软琼脂的0.2ml生长培养基(上层)混合物中,每孔接种5×104细胞(重复三份)。琼脂凝固后,加入包含DMSO或PND-1186(终浓度0.6ml)的0.2ml生长培养基。分解实验中,PND-1186在4天后加入。10天后,菌落被相衬成像,通过计数9个区域(每孔3个区域)进行计算,总面积使用Image J测定。对于所有分析,实验点以一式三份进行,并且至少重复2次。 |
动物实验 | |
动物模型 | 负荷ID8肿瘤或4T1肿瘤的小鼠 |
配制 | 聚乙二醇 400 (PEG400)与PBS (1:1) ,s.c.;5%蔗糖,p.o。 |
剂量 | 100mg/kg每12小时,s.c.;0.5mg/ml,p.o。 |
给药方式 | s.c.或p.o. |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC1162-10mM | PND-1186 (FAK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC1162-5mg | PND-1186 (FAK抑制剂) | 5mg |
SC1162-25mg | PND-1186 (FAK抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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