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碧云天 PND-1186 (FAK抑制剂)(SC1162-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥793
  • 商品货号
    SC1162-5mg
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  • 商品名称:碧云天 PND-1186 (FAK抑制剂)(SC1162-5mg)
  • 商品编号:SC1162-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 19
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1162-10mM PND-1186 (FAK抑制剂) 10mM×0.2ml 239.00元
SC1162-5mg PND-1186 (FAK抑制剂) 5mg 793.00元
SC1162-25mg PND-1186 (FAK抑制剂) 25mg 2555.00元

化学信息:

化学名 2-[[2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
简称 PND-1186
别名 VS-4718, PND 1186, PND1186, VS4718, VS 4718
中文名 N/A
化学式 C25H26F3N5O3
分子量 501.5
CAS号 1061353-68-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.0ml DMSO,或者每5.02mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1162-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂,IC50为1.5nM。Phase 1。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶点 FAK
IC50 0.5nM
体外研究 在体外,PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性,在悬浮条件下促进4T1凋亡,并减少4T1软琼脂集落数量和大小。在HEY和OVCAR8细胞中,VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞,进而使细胞死亡。
体内研究 负荷4T1肿瘤的小鼠体内,PND-1186(100mg/kg s.c.)通过诱导细胞凋亡,抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内,PND-1186(0.5mg/ml, p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 测量GST-FAK在体外的激酶活性,与His标记的FAK 411-686相比,使用K-LISA筛选试剂盒,聚(Glu:Tyr)(4:1)聚合物作为底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同浓度的测试化合物在包含50μM ATP和10mM MnCl2,50mM HEPES(pH 7.5),25mM NaCl,0.01% BSA,以及0.1mM原钒酸钠的缓冲液中于室温下测定5分钟。一系列稀释的化合物重复测定3次。底物磷酸化使用辣根过氧化物酶偶联的抗pTyr抗体与光度显色定量。IC50值使用Hill-Slope模型测定。激酶选择性使用激酶分析器进行测定。
细胞实验
细胞系 小鼠ID8卵巢癌细胞
浓度 ~1μM
处理时间 6天
方法 对于软琼脂测定法,48孔板涂覆1:4混合的2%琼脂(EM Science)和0.2ml生长培养基(底层)。在0.3%软琼脂的0.2ml生长培养基(上层)混合物中,每孔接种5×104细胞(重复三份)。琼脂凝固后,加入包含DMSO或PND-1186(终浓度0.6ml)的0.2ml生长培养基。分解实验中,PND-1186在4天后加入。10天后,菌落被相衬成像,通过计数9个区域(每孔3个区域)进行计算,总面积使用Image J测定。对于所有分析,实验点以一式三份进行,并且至少重复2次。
动物实验
动物模型 负荷ID8肿瘤或4T1肿瘤的小鼠
配制 聚乙二醇 400 (PEG400)与PBS (1:1) ,s.c.;5%蔗糖,p.o。
剂量 100mg/kg每12小时,s.c.;0.5mg/ml,p.o。
给药方式 s.c.或p.o.
参考文献:
1. Tanjoni I, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(10), 764-777.
2. Tancioni I, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(8), 2050-2061.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1162-10mM PND-1186 (FAK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1162-5mg PND-1186 (FAK抑制剂) 5mg
SC1162-25mg PND-1186 (FAK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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