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碧云天 BAY87-2243 (HIF抑制剂)(SC1193-25mg)

Angiogenesis-25mg

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市场价¥2427
  • 商品货号
    SC1193-25mg
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  • 商品名称:碧云天 BAY87-2243 (HIF抑制剂)(SC1193-25mg)
  • 商品编号:SC1193-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 135
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1193-10mM BAY87-2243 (HIF抑制剂) 10mM×0.2ml 181.00元
SC1193-5mg BAY87-2243 (HIF抑制剂) 5mg 576.00元
SC1193-25mg BAY87-2243 (HIF抑制剂) 25mg 2427.00元

化学信息:

化学名 5-[1-[[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]methyl]-5-methylpyrazol-3-yl]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazole
简称 BAY87-2243
别名 BAY 87-2243, BAY872243, BAY 872243
中文名 N/A
化学式 C26H26F3N7O2
分子量 525.53
CAS号 1227158-85-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制 5mg加入0.95ml DMSO,或者每5.26mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1193-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。
信号通路 Angiogenesis; Epigenetics
靶点 HIF-1
IC50
体外研究 BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7nM和2nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
体内研究 在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克,口服)降低肿瘤重量,HIF-1α蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H460
浓度 10μM
处理时间 48小时
方法 为了评估BAY87-2243的细胞毒性,各细胞系的2000个细胞接种于96孔板,在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后,加入不同浓度的BAY 87-2243,再培养48小时,细胞活性使用细胞滴度发光法测定。
动物实验
动物模型 负荷肺癌H460异种移植物的小鼠
配制 1% (v/v) 乙醇溶液/solutol/水(10/40/50%)
剂量 ~4毫克/千克/天
给药方式 口服
参考文献:
1. Ellinghaus P, et al. Cancer Med. 2013, 2(5), 611-624.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1193-10mM BAY87-2243 (HIF抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1193-5mg BAY87-2243 (HIF抑制剂) 5mg
SC1193-25mg BAY87-2243 (HIF抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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