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碧云天 Molidustat (HIF抑制剂)(SC1211-25mg)

Angiogenesis-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥1823
  • 商品货号
    SC1211-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Molidustat (HIF抑制剂)(SC1211-25mg)
  • 商品编号:SC1211-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 131
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1211-10mM Molidustat (HIF抑制剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SC1211-5mg Molidustat (HIF抑制剂) 5mg 633.00元
SC1211-25mg Molidustat (HIF抑制剂) 25mg 1823.00元

化学信息:

化学名 2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one
简称 Molidustat
别名 BAY85-3934, BAY-85-3934, BAY 85-3934, BAY 853934, BAY853934, BAY-853934
中文名 N/A
化学式 C13H14N8O2
分子量 314.3
CAS号 1154028-82-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.59ml DMSO,或者每3.14mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1211-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1、PHD2和PHD3的IC50分别为480nM、280nM和450nM。Phase 2。
信号通路 Angiogenesis; Epigenetics
靶点 PHD2 PHD3 PHD1
IC50 280nM 450nM 480nM
体外研究 在体外实验中,Molidustat诱导了HeLa、A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。
体内研究 在健康的大鼠和猕猴模型中,Molidustat(1.5mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中,Molidustat(5mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平,刺激了内源性EPO的产生,同时并没有升压作用。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 生物素化的HIF-1α 556-574(biotinyl-DLDLEmlAPYIPMDDDFQL)结合到白色的用Blocker Casein预封闭的96孔NeutrAvidin高亲和力平板上,随后用1mM的biotin封闭。被固定的肽类底物用正确数量的HIF-PH以及终体积100μl的含有20mM Tris(pH 7.5),5mM KCl,1.5mM MgCl2,20μM 2-oxoglutarate,10μM FeSO4,2mM ascorbate,4% protease inhibitors 不含EDTA的缓冲液孵育,加上合适浓度的被测化合物。反应时间是60分钟。用冲洗缓冲液洗三次来终止反应。羟化的生物素HIF-1α 556–574用含有Eu-VBC,50mM Tris[pH 7.5],120mM NaCl的100μl结合缓冲液室温孵育60分钟。用DELFIA冲洗缓冲液洗六次后,加入100μl的增强溶液,结合VBC的量通过时间分辨荧光分析法来测量。测量至少三次,结果用means±SEM表示。IC50用GraphPad Prism software得出。当需要调整游离的Fe2+,反应缓冲液要加入适量的(NH4)2Fe(SO4)2.6H2O。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 gentamicin诱导的肾性贫血大鼠
配制 ethanol:Solutol HS 15:water (10:20:70)
剂量 5mg/kg
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Flamme I, et al. PLoS One. 2014, 9(11), e111838.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1211-10mM Molidustat (HIF抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1211-5mg Molidustat (HIF抑制剂) 5mg
SC1211-25mg Molidustat (HIF抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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