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碧云天 Cediranib (VEGFR抑制剂)(SF5287-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥596
  • 商品货号
    SF5287-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Cediranib (VEGFR抑制剂)(SF5287-5mg)
  • 商品编号:SF5287-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 127
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5287-10mM Cediranib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 161.00元
SF5287-5mg Cediranib (VEGFR抑制剂) 5mg 596.00元
SF5287-25mg Cediranib (VEGFR抑制剂) 25mg 1467.00元

化学信息:

化学名 4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline
简称 Cediranib
别名 Recentin, AZD2171, AZD 2171, Cediranib (AZD2171)
中文名 西地尼布
化学式 C25H27FN4O3
分子量 450.51
CAS号 288383-20-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.11ml DMSO,或者每4.51mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5287-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5nM/≤3nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α、CSF-1R和Flt3分别高36倍、110倍和1000倍以上。Phase 3。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 VEGFR2/KDR c-Kit VEGFR3/FLT4 VEGFR1/FLT1 PDGFRβ
IC50 0.5nM 2nM <=3nM 5nM 5nM
体外研究 Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11μM。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA,IC50为0.04μM。Cediranib抑制Flt-1相关激酶,IC50为5nM,Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4,IC50小于3nM。此外,cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶,IC50分别为2和5nM。在体外,微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生,且抑制体内VEGF诱导的血管生成。
体内研究 Cediranib造成骨骼过度生长,阻止卵巢中黄体的产生,依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型,存在剂量依赖性。此外,cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 AZD2171溶解在DMSO中,浓度为10mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR、Flt-1、Flt-4、c-Kit、PDGFR-α、PDGFR-β、CSF-1R、Flt-3、FGFR1、Src、Abl、EGFR、ErbB2、Aur-A和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法,加入视网膜神经瘤底物和[γ-33P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器,加入MAPK底物和[γ-33P]ATP测定抗MEK的活性。
细胞实验
细胞系 HUVEC细胞系
浓度 10μM
处理时间 72小时
方法 加入3H-胸甘,温育4天后,测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α同型二聚体信号,诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中,培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS,2mM谷氨酸及1%非必需氨基酸,培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171,预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。
动物实验
动物模型 雌性Alderley Park鼠
配制 Suspended in 1% (w/v) aqueous polysorbate 80
剂量 5mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.
2. Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5287-10mM Cediranib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5287-5mg Cediranib (VEGFR抑制剂) 5mg
SF5287-25mg Cediranib (VEGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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