全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 Regorafenib (VEGFR抑制剂)(SF5296-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥643
  • 商品货号
    SF5296-5mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分643

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 Regorafenib (VEGFR抑制剂)(SF5296-5mg)
  • 商品编号:SF5296-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 118
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5296-10mM Regorafenib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 186.00元
SF5296-5mg Regorafenib (VEGFR抑制剂) 5mg 643.00元
SF5296-25mg Regorafenib (VEGFR抑制剂) 25mg 2531.00元

化学信息:

化学名 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
简称 Regorafenib
别名 4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide, Regorafenibum, Stivarga, BAY 73-4506
中文名 瑞格非尼
化学式 C21H15ClF4N4O3
分子量 482.82
CAS号 755037-03-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO97mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.04ml DMSO,或者每4.83mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5296-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、Kit、RET和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13nM、4.2nM、46nM、22nM、7nM、1.5nM和2.5nM。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 RET Raf-1 VEGFR2 Kit VEGFR1
IC50 1.5nM 2.5nM 4.2nM 7nM 13nM
体外研究 在NIH-3T3细胞中Regorafenib强烈抑制VEGFR2的自磷酸化,IC50为3nM。在HAoSMCs中,Regorafenib抑制PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化,IC50为90nM。在MCF-7乳腺癌细胞中,Regorafenib也会抑制FGF10刺激后FGFR的信号传导。Regorafenib非常有效的抑制KITK642E和RETC634W这两个突变的受体,IC50分别是大约20nM和10nM。Regorafenib抑制经过VEGF165刺激后的HUVECs细胞的增值,IC50为大约3nM。Regorafenib抑制FGF2刺激后的HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖,IC50分别是127nM和146nM。Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR、KIT、RET、FGFR和PDGFR)和丝氨酸/苏氨酸激酶受体(RAF和p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制人Hep3B、PLC/PRF/5和HepG2细胞的生长。
体内研究 在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上,Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性,这种抑制具有剂量依赖特性,表现为在乳腺MDA-MB-231和肾脏786-O肿瘤模型中肿瘤减小,Regorafenib不仅阻止了同源主要的4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长,也抑制了肿瘤转移到肺部。
临床实验 N/A
特征 Regorafenib是一个新的口服多激酶抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 体外激酶实验用重组的VEGFR2(鼠源,aa785-aa1367),VEGFR3(鼠源aa818-aa1363),PDGFR-β(aa561-aa110^6),RAF-1(aa305-aa648)和BRAFV600E(aa409-aa765)的激酶活性区域进行。初始的激酶抑制反应将Regorafenib的浓度固定为1μM。IC50的值根据选定的相应的激酶来测定,如VEGFR1和RET。TIE2的激酶抑制效果采用均相时间分辨荧光分析法测定,利用重组的TIE2细胞内区域的GST融合蛋白和生物素化的-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG多肽作为底物。
细胞实验
细胞系 GIST 882和TT细胞
浓度 5nM-10μM
处理时间 96小时
方法 为了分析细胞增殖情况,将GIST 882和TT细胞培养在含有L-glutamine谷氨酸的RPMI培养基中,MDA-MB-231,HepG2和A375细胞培养在含有10% hiFBS的DMEM培养基中。将细胞用胰酶消化,按5×104个每孔接种在96孔板中并在含有10% FBS的完全培养基中37℃培养过夜。第二天,将对照和Regorafenib用培养基稀释成从10μM到5nM的连续终浓度,加入0.2% DMSO,加入细胞培养基中并继续培养96小时。将细胞增殖情况进行量化。
动物实验
动物模型 携带Colo-205、MDA-MB-231细胞或者786-O肿瘤的雌性无胸腺NCr nu/nu小鼠
配制 聚乙二醇400/125mM甲磺酸水溶液(80/20)或者聚丙烯乙二醇/聚乙二醇400/Pluronic F68 (42.5/42.5/15+20%水溶液)
剂量 3mg/kg,10mg/kg,30mg/kg,100mg/kg
给药方式 口服
参考文献:
1. Wilhelm SM, et al. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.
2. Heng DY, et al. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49.
3. Carr BI, et al. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5296-10mM Regorafenib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5296-5mg Regorafenib (VEGFR抑制剂) 5mg
SF5296-25mg Regorafenib (VEGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏