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碧云天 Cabozantinib (VEGFR抑制剂)(SF5305-5mg)

Angiogenesis-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥597
  • 商品货号
    SF5305-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Cabozantinib (VEGFR抑制剂)(SF5305-5mg)
  • 商品编号:SF5305-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 17
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5305-10mM Cabozantinib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 179.00元
SF5305-5mg Cabozantinib (VEGFR抑制剂) 5mg 597.00元
SF5305-25mg Cabozantinib (VEGFR抑制剂) 25mg 1520.00元

化学信息:

化学名 1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
简称 Cabozantinib
别名 XL-184, XL184, BMS-907351, XL 184
中文名 卡博替尼
化学式 C28H24FN3O5
分子量 501.51
CAS号 849217-68-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.0ml DMSO,或者每5.02mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5305-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3nM、4nM、4.6nM、12nM/11.3nM/6nM、14.3nM和7nM。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 VEGFR2/KDR c-Met Kit VEGFR3/FLT4 Axl
IC50 0.035nM 1.3nM 4.6nM 6.0nM 7.0nM
体外研究 XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret、Kit、FLT1、FLT3、FLT4、Tie2和AXL,IC50分别为4nM、4.6nM、12nM、11.3nM、6nM、14.3nM和7nM。XL184微弱抑制RON和PDGFR-β,IC50分别为124nM和234nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性,IC50为5.294μM。XL184低浓度(0.1-0.5μM)时处理MPNST细胞,也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,且抑制HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs),也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10μM时则能显著抑制MPNST细胞生长。
体内研究 XL184按30mg/kg剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2小鼠,扰乱83%肿瘤血管,降低周细胞和空基底膜袖,引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡,且停药后延缓肿瘤血管再生长,与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met,导致血管降低43%,说明抑制VEGFR,也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184每天按30mg/kg剂量处理SCID小鼠,显著废除人MPNST移植瘤生长和转移。XL184处理乳腺癌,肺癌胶质瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,降低肿瘤和内皮细胞增殖,促进凋亡。XL184按100mg/kg和10mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠,持续抑制肿瘤生长。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 ST88-14,STS26T和MPNST724
浓度 溶于DMSO,终浓度~10μM
处理时间 48小时
方法 使用不同浓度XL184处理细胞48小时。通过MTS实验使用CellTiter96 Aqueous非放射性细胞增殖实验试剂盒测定细胞生长。然后在490nM处测定吸光值。
动物实验
动物模型 携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠
配制 悬浮在5mg/ml的无菌生理盐水或水中
剂量 ~60mg/kg
给药方式 口服饲喂
参考文献:
1. You WK, et al. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
2. Torres KE, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.
3. Yakes FM, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5305-10mM Cabozantinib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5305-5mg Cabozantinib (VEGFR抑制剂) 5mg
SF5305-25mg Cabozantinib (VEGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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