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碧云天 Nintedanib (VEGFR抑制剂)(SF5319-25mg)

Angiogenesis-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥2177
  • 商品货号
    SF5319-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Nintedanib (VEGFR抑制剂)(SF5319-25mg)
  • 商品编号:SF5319-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-17
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 122
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5319-10mM Nintedanib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 212.00元
SF5319-5mg Nintedanib (VEGFR抑制剂) 5mg 655.00元
SF5319-25mg Nintedanib (VEGFR抑制剂) 25mg 2177.00元

化学信息:

化学名 methyl (3Z)-3-[[4-[methyl-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxylate
简称 Nintedanib
别名 BIBF-1120, Vargatef, BIBF 1120, Intedanib
中文名 尼达尼布
化学式 C31H33N5O4
分子量 539.62
CAS号 656247-17-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml ; Ethanol3mg/ml
溶液配制 5mg加入0.93ml DMSO,或者每5.4mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5319-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34nM/13nM/13nM、69nM/37nM/108nM和59nM/65nM。Phase 3。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点 VEGFR2 VEGFR3 LCK FLT3 VEGFR1
IC50 13nM 13nM 16nM 26nM 34nM
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR、HER2、InsR、IGF1R或者细胞周期激酶CDK1、CDK2和CDK4抑制效果不大,IC50都大于103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9和7nM。相反,BIBF1120作用于FaDu、Calu-6和Hela时EC50则大到几百倍。
体内研究 在小鼠的Fadu移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120作用于移植瘤模型Caki-1、HT-29、SKOV-3、Calu6和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌、前列腺癌、卵巢癌及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 VEGFR-2的胞质酪氨酸激酶域克隆到pFastBac载体上,与谷胱甘肽巯基转移酶 (GST)相融合。GST融合蛋白在SF-9昆虫细胞中表达,用重元素萃取分离法提取。HEPEX萃取液包括20mM HEPES (pH为7.4),100mM NaCl,10mM ss-甘油磷酸盐,10mM聚硝基磷酸单苯酯,30mM NaF,5mM EDTA,5%甘油,1% Triton X-100,1mM Na3VO4,0.1% SDS,0.5μg/ml抑肽素A,2.5μg/ml 3,4-二氯异香豆素(丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂), 2.5μg/ml反式-环氧琥珀酰-L-亮氨酰-L-氨基丁烷, 20 KIU/ml 抑肽酶, 2μg/ml 亮抑肽酶, 1mM苯甲脒和0.002% PMSF。谷氨酸和酪氨酸按4:1比例随机组成的聚合物作为基底物,每组50ul的反应液包括5% DMSO,40mM HEPES (pH为7.4),5mM MgCl2,5mM MnCl2,0.5mg/ml聚谷氨酸/酪氨酸,0.05% Triton X-100,100μM ATP,1μCi [γ-33P]ATP和10μl酶制剂。实验在室温下进行20分钟,最后加入10μl 5% H3PO4终止反应。沉淀物转移到GF/B过滤器中,使用与96孔过滤器相配的万能采集器收集。通过闪烁计数器测定混合物的放射能。
细胞实验
细胞系 HUVEC,HUASMC和BRP细胞系
浓度 50nM
处理时间 2小时
方法 不同的肿瘤细胞系在96孔板上培养24小时。然后加入不同浓度的BIBF1120,处理72小时。通过Alamar-Blue染色的荧光强度测试EC50值。
动物实验
动物模型 雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠
配制 溶于0.5%羟乙基纤维素溶液中
剂量 100mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Hilberg F, et al. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.
2. Roth GJ, et al. J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5319-10mM Nintedanib (VEGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5319-5mg Nintedanib (VEGFR抑制剂) 5mg
SF5319-25mg Nintedanib (VEGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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